| 公开(公告)号 | CN1212839C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN01818501.0 |
| 申请日期 | 2001.09.05 |
| 专利名称 | 取代的吡唑在制备用于治疗变态反应的药物方面的用途 |
| 主分类号 | A61K31/437 |
| 分类号 | A61K31/437;A61K31/4162;A61K31/44;A61K31/536;A61P37/08;//C07D471/04,C07D519/00,C07D401/14,C07D413/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.9.6 US 60/230,407;2001.8.10 US 09/927,324 |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | C·R·布特勒;蔡辉;;J·P·爱德华兹;C·A·格里斯;;谷音;D·J·古斯丁;L·卡尔森;;H·哈图亚;S·P·梅杜纳;;B·A·皮奥;C·A·塞洪;孙思泉;;K·L·泰斯;R·L·图尔蒙德;魏建梅 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2001/027429 2001.9.5 |
| 进入国家日期 | 2003.05.06 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;刘冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用盐、酰胺或酯，或其立体异构体形式在制备用于治疗具有变态反应性状况的受治疗者的药物方面的用途：其中：Ar2是单环或双环系统，不饱和的、饱和的或芳族的，未稠合的或稠合的，不包含或包含1-5个独立地选自O、S、N、SO2和C＝O杂原子环部分；所述Ar2环系统是未取代的或用1-4个取代基取代的；R5和R6独立地选自氢和C1-5烷基；R7和R8独立地为氢、C1-5烷基、C2-5链烯基、C1-5烷氧基、C1-5烷硫基、卤素或4-7元碳环或杂环；或者，R7和R8一起形成未取代的或取代的5-至7-元碳环或杂环，该环是饱和的、不饱和的或芳族的，并且是未取代的或用1-3个取代基取代的，所述取代基独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、硝基、R4、R4O-、R4S-、R4O(C1-5亚烷基)-、R4O(C＝O)-、R4(C＝O)-、R4(C＝S)-、R4(C＝O)O-、R4O(C＝O)(C＝O)-、R4SO2、NHR44(C＝NH)-、NHR44SO2-和NHR44(C＝O)-；R4是H、C1-5烷基、C2-5链烯基、C1-5杂环基、(C1-5杂环基)C1-6亚烷基、苯基、苄基、苯乙基、NH2、单或二(C1-6烷基)N-，(C1-6烷氧基)羰基-或R42OR43-，其中R42是H、C1-5烷基、C2-5链烯基、苯基、苄基、苯乙基、C1-5杂环基或(C1-5杂环基)C1-6亚烷基并且R43是C1-5亚烷基、亚苯基或二价C1-5杂环基；R44除了关于R4的值外，还是H；n为0、1或2；G为C3-6链烯烃二基或C3-6链烷烃二基，未取代的或用取代基取代的，所述取代基选自羟基、卤素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氧、肟基、CO2Rk、RkRlN、RkRlNCO2、(L)-C1-4亚烷基-、(L)-C1-5烷氧基、N3或[(L)-C1-5亚烷基]氨基；各Rk和Rl独立地为氢、C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、苄基、苯乙基或C1-5杂环基；或者Rk和Rl一起形成未取代的或取代的4-至7-元杂环，该环是饱和的、不饱和的或芳族的；L是氨基、单-或二-C1-5烷基氨基、吡咯烷基、吗啉基、哌啶基、高哌啶基或哌嗪基，其中存在的环上氮是未取代的或用C1-5烷基、苄基、C2-5酰基、C1-5烷基磺酰基或C1-5烷氧基羰基取代的；Ar表示单环或双环芳基或杂芳环，未取代的或用1-3个取代基取代的，所述取代基独立地选自卤素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、C2-5链烯基、氰基、叠氮基、硝基、R22R23N、R24SO2、R24S、R24SO、R24OC＝O、R22R23NC＝O、C1-5卤代烷基、C1-5卤代烷氧基、C1-5卤代烷硫基和C1-5烷硫基；R22是氢、C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、苯乙基、苄基或C1-5杂环基、C2-8酰基、芳酰基、R38OC＝O、R25R26NC＝O、R38SO、R38SO2、R38S或R25R26NSO2；R23是氢、C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、苄基或C1-5杂环基；或者，R22和R23一起形成未取代的或取代的4-至7-元杂环，该环是饱和的、不饱和的或芳族的；各R24和R24为C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、苄基或C1-5杂环基；R25和R26各独立地为氢、C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、苄基或C1-5杂环基；或者，R25和R26一起形成未取代的或取代的4-至7-元杂环，该环是饱和的、不饱和的或芳族的；W表示O、S、NR27、C＝O、(C＝O)NH、NH(C＝O)、CHR28或共价键；RZ是H或OH并且虚线不存在；或者如果虚线是sp2键，那么RZ不存在；R27是氢、C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、萘基、苄基、苯乙基、C1-5杂环基、C2-8酰基、芳酰基、R29OC＝O，R30R31NC＝O、R29SO、R29S、R29SO2或R30R31NSO2；或者，R27和Ar2部分一起形成未取代的或取代的5-或6-元在环上不具有或具有1-3个其他杂原子部分的杂环，所述其他杂原子部分选自O、NR9、NR10、N、SO2、C＝O和S；该环是饱和的、不饱和的或芳族的；R9和R10独立地选自H、C1-3烷基和-CH2CO2(C1-4烷基)；R28是氢、C1-5烷基、C3-5链烯基、羟基、苯基、苄基、C1-5杂环基、R29O、R30R31NC＝O、R29S、R29SO、R29SO2或R30R31NSO2；R29是C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、苄基或C1-5杂环基；R30和R31独立地选自氢、C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、苄基、苯乙基、萘基和C1-5杂芳基；或者，R30和R31一起形成未取代的或取代的4-至7-元碳环或杂环，该环是饱和的、不饱和的或芳族的；其中，除非另外说明和除了任何指定的取代基外，上述各烃基或杂烃基是未取代的或独立地用1-3个取代基取代的，所述取代基选自甲基、卤代甲基、羟甲基、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-COOH、C2-6酰基、[二(C1-4烷基)氨基]C2-5亚烷基、[二(C1-4烷基)氨基]C2-5烷基-NH-CO-和C1-5卤代烷氧基。 |
| 摘要 | 式(I)取代的吡唑在制备用于治疗变态反应性状况、包括特应性变态反应性状况的药物方面的用途。 |
| 国际公布 | WO2002/020011 英 2002.3.14 |
