| 公开(公告)号 | CN1659178A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN03813623.6 |
| 申请日期 | 2003.05.13 |
| 专利名称 | 6、11二环红霉素衍生物 |
| 主分类号 | C07H17/00 |
| 分类号 | C07H17/00;A61K31/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.13 US 10/144,396;2003.5.13 US 10/436,622 |
| 申请(专利权)人 | 英安塔制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 柯日新;王国强;林·特玛·普汉;牛德强;邱遥龄;恩哈·胡·沃;杰伊·裘德桑·法默;侯英 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/014914 2003.5.13 |
| 进入国家日期 | 2004.12.13 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 用化学式(I)表示的化合物及其药学可接受的盐、酯和前体药物，其中A选自：a)-OH；b)-ORp，其中Rp是羟基保护基；c)-R1，其中R1独立地选自：(1)芳基；(2)取代芳基；(3)杂芳基；和(4)取代杂芳基；d)-OR1，其中R1与先前定义的一样；e)-R2，其中R2选自：(1)氢；(2)卤素；(3)非必选地包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子的，非必选地用一个或多个选自卤素、芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基的取代基取代的C1-C12烷基；(4)非必选地包含0、1、2或3个选自O、S和N的杂原子的，非必选地用一个或多个选自卤素、芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基的取代基取代的C2-C12链烯基；(5)非必选地包含0、1、2或3个选自O、S和N的杂原子的，非必选地用一个或多个选自卤素、芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基的取代基取代的C2-C12炔基；f)-OR2，其中R2是先前独立地定义的；g)-S(O)nR11，其中n＝0、1或2，而R11独立地是氢、R1或R2，其中R1或R2与先前定义的一样；h)-NHC(O)R11，其中R11与先前定义的一样；i)-NHC(O)NHR11，其中R11与先前定义的一样；j)-NHS(O)2R11，其中R11与先前定义的一样；k)NR14R15，其中R14和R15每个都独立地是R11，其中R11与先前定义的一样；和l)-NHR3，其中R3是氨基保护基；B选自：a)氢；b)氘；c)卤素；d)-OH；e)R1，其中R1与先前定义的一样；f)R2，其中R2与先前定义的一样；和g)-ORp，其中Rp与先前定义的一样，只要当B是卤素、-OH或-ORp的时候，A就是R1或R2；或者作为替代，与它们所附着的碳原子一起取的A和B选自：a)C＝O；b)C(OR2)2，其中R2与先前定义的一样；c)C(SR2)2，其中R2与先前定义的一样；d)C(OR12)(OR13)，其中R12和R13独立地是C1-C6烷基或一起取是-(CH2)m-，其中m＝2或3；e)C(SR12)(SR13)，其中R12、R13和m是与先前定义的一样；f)C＝CHR11，其中R11与先前定义的一样；g)C＝N-O-R11，其中R11与先前定义的一样；h)C＝N-O-Ar1-M-Ar2，其中：(1)-Ar1-是R31，其中R31独立地选自：(a)-R1，其中R1与先前定义的一样；(b)非必选地包含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子的，非必选地用一个或多个选自卤素、芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基的取代基取代的C1-C12烷基；(c)非必选地包含0、1、2或3个选自O、S和N的杂原子的，非必选地用一个或多个选自卤素、芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基的取代基取代的-C2-C12链烯基；或(d)非必选地包含0、1、2或3个选自O、S和N的杂原子的，非必选地用一个或多个选自卤素、芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基的取代基取代的C2-C12炔基；(2)-M-或者缺席，或者选自：(a)C1-C12烷基，它非必选地包含：(1)0-3个选自O、S或N的杂原子；和(2)0-3个选自-C＝N-、-N＝N-或C(O)的基团；(b)C2-C12链烯基，它非必选地包含：(1)0-3个选自O、S或N的杂原子；和(2)0-3个选自-C＝N-、-N＝N-或C(O)的基团；(c)-C2-C12炔基，它非必选地包含：(1)0-3个选自O、S或N的杂原子；和(2)0-3个选自-C＝N-、-N＝N-或C(O)的基团；(d)取代芳基；(e)取代杂芳基；或(f)取代杂环烷基；(3)-Ar2选自：(a)芳基；(b)取代芳基；(c)杂芳基；或(d)取代杂芳基；i)C＝NNHR11，其中R11与先前定义的一样；j)C＝NNHC(O)R11，其中R11与先前定义的一样；k)C＝NNHC(O)NHR11，其中R11与先前定义的一样；l)C＝NNHS(O)2R11，其中R11与先前定义的一样；m)C＝NNHR3，其中R3与先前定义的一样；p)C＝NR11，其中R11与先前定义的一样；或q)C＝N-N＝CHR11，其中R11与先前定义的一样；X和Y之一是氢，而另一个选自：a)氢；b)氘；c)-OH；d)-ORp，其中Rp与先前定义的一样；e)-NR4R5，其中R4和R5每个都独立地选自：(1)氢；(2)非必选地用一个或多个选自卤素、芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基的取代基取代的C1-C12烷基；或(3)R4和R5与它们所附着的氮原子一起取形成3-10个包含0-2个选自O、S和N的附加杂原子作为成员的杂烷基环；或作为替代，与它们所附着的碳原子一起取的X和Y选自：a)C＝O；b)C＝N-Q，其中Q选自：(1)R11，其中R11与先前定义的一样；(2)氨基保护基；(3)C(O)R11，其中R11与先前定义的一样；或(4)OR6，其中R6独立地选自：(a)氢；(b)-CH2O(CH2)2OCH3；(c)-CH2O(CH2O)nCH3，其中n与先前定义的一样；(d)非必选地用一个或多个选自芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基的取代基取代的C1-C12烷基；(e)C3-C12环烷基；(f)C(O)-C1-C12烷基；(g)C(O)-C3-C12环烷基；(h)C(O)-R11，其中R11与先前定义的一样；或(ii)-Si(Ra)(Rb)(RC)，其中Ra，Rb和Rc每个都独立地选自C1-C12烷基，芳基和取代芳基；或(5)O-C(R7)(R8)-O-R6，其中R6与先前定义的一样，只要R6不是C(O)-C1-C12烷基、C(O)-C3-C12环烷基或C(O)-R1，而且R7和R8与它们所附着的碳原子一起取形成C3-C12环烷基基团或者各自独立地选自：1.氢或2.C1-C12烷基；L选自：b)-CH3；c)-CH2CH3；d)-CH(OH)CH3；e)非必选地用一个或多个选自芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基的取代基取代的C1-C6烷基；f)非必选地用一个或多个选自芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基的取代基取代的C2-C |
| 摘要 | 本发明揭示呈现抗菌性质的化学式(I)的化合物，或其药学可接受的盐、酯或前体药物。本发明进一步涉及包括在需要抗生素治疗时对受试者给药的上述化合物的药学组合物。本发明还涉及通过包括本发明的化合物的药学组合物的给药治疗受试者细菌感染的方法。本发明进一步包括用来制作本发明的化合物的工艺。 |
| 国际公布 | WO2003/095466 英 2003.11.20 |
