




| 公开(公告)号 | CN1636008A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申请(专利)号 | CN00809072.6 |
| 申请日期 | 2000.04.14 |
| 专利名称 | 大环内酯抗感染药物 |
| 主分类号 | C07H17/08 |
| 分类号 | C07H17/08;A61K31/70 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.4.16 US 60/129,729;1999.6.18 US 60/140,175;1999.12.17 US 60/172,159;1999.12.17 US 09/172,154;1999.12.30 US 60/173,805;1999.12.30 US 60/173,804;2000.4.14 US 09/551,162 |
| 申请(专利权)人 | 高山生物科学股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·T·W·褚 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2000/009915 2000.4.14 |
| 进入国家日期 | 2001.12.17 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐迅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物,其特征在于,该化合物具有式:或或其10,11-脱水形式;其中Ra是H或OH;Rb是H或卤素;Rc是H或保护基团;Rd是甲基;未取代的烷基(3-10C);取代的烷基(1-10C);取代或未取代的链烯基(2-10C);取代或未取代的炔基(2-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);取代或未取代的芳基链烯基(5-20C);取代或未取代的芳基炔基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳烷基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳基链烯基(5-20C);或取代或未取代的酰氨基芳基炔基(5-20C);Re是H或保护基团或单-或二取代的氨基羰基;Rf是H;取代或未取代的烷基(1-10C)、取代或未取代的链烯基(1-10C);取代或未取代的炔基(1-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);或-ORf可被-H替换;Z和Y之一是H,另一个是OH或保护的OH,或氨基,单-或二烷基氨基,保护的氨基,或氨基杂环或Z和Y合起来是=O、=NOH或衍生的肟;包括任何其药物学上可接受的盐和任何立体异构形式,及其立体异构形式的混合物。 |
| 摘要 | 式(1)、(2)或(3)或其10,11-脱水形式的化合物,其中Ra是H或OH;Rb是H或卤素;Rc是H或保护基团;Rd是甲基;未取代的烷基(3-10C);取代的烷基(1-10C);取代或未取代的链烯基(2-10C);取代或未取代的炔基(2-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);取代或未取代的芳基链烯基(5-20C);取代或未取代的芳基炔基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳烷基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳基链烯基(5-20C);或取代或未取代的酰氨基芳基炔基(5-20C);Re是H或保护基团或单-或二取代的氨基羰基;Rf是H;取代或未取代的烷基(1-10C)、取代或未取代的链烯基(1-10C);取代或未取代的炔基(1-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);或-ORf可被-H取代;Z和Y之一是H,另一个是OH或保护的OH,或氨基,单-或二烷基氨基,保护的氨基,或氨基杂环或Z和Y合起来是=O、=NOH或衍生的肟;包括任何其药物学上可接受的盐和任何立体异构形式,及其立体异构形式的混合物,是抗微生物剂。 |
| 国际公布 | WO2000/063225 英 2000.10.26 |