| 公开(公告)号 | CN1639117A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN03804639.3 |
| 申请日期 | 2003.02.28 |
| 专利名称 | 前列腺酰胺的制备 |
| 主分类号 | C07C405/00 |
| 分类号 | C07C405/00;A61K31/557 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.1 US 60/360,847 |
| 申请(专利权)人 | 阿勒根公司 |
| 发明(设计)人 | M·E·加斯特;J·乌德内斯;C·G·安查克;R·D·莫尔蒂默;Y·-F·卢;B·G·霍赫费尔纳;E·A·阿森诺尔特;W·-L·叶 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/006071 2003.2.28 |
| 进入国家日期 | 2004.08.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅;谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 前列腺酰胺的制备方法，所述方法包括以下步骤：(a)使通式I的第一中间体与DIBAL反应，以得到通式II的第二中间体：其中Z为保护基，虚线表示存在或不存在双键；(b)使所述第二中间体与Na(TMS)2N和(C6H5)3P+(CH2)6CONR2X-反应，其中R是C1-5烷基或氢，X-是阴离子，以得到通式III的第三中间体：(c)使所述第三中间体与保护剂TMSCl反应，以得到通式IV的第四中间体：(d)使所述第四中间体反应以除去所述保护基并得到通式V的前列腺酰胺 |
| 摘要 | 本发明提供了前列腺酰胺的制备方法，所述方法包括以下步骤：(a)使通式I的第一中间体与DIBAL反应，得到通式II的第二中间体，其中Z为保护基，虚线表示存在或不存在双键；(b)使所述第二中间体与Na(TMS)2N和(C6H5)3P+(CH2)6CONR2X-反应，得到通式III的第三中间体，其中R是C1-5烷基或氢，X-是阴离子，(c)使所述第三中间体与保护剂反应，得到通式IV的第四中间体，(d)使所述第四中间体反应以除去所述保护基，得到通式V的前列腺酰胺。 |
| 国际公布 | WO2003/074481 英 2003.9.12 |
