| 公开(公告)号 | CN1636567A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN200410085848.5 |
| 申请日期 | 2000.05.01 |
| 专利名称 | 用作CCR5拮抗剂的哌嗪衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/496 |
| 分类号 | A61K31/496;A61K9/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/00;A61P17/00;A61P17/06;A61P11/06;A61P37/08;A61P37/06 |
| 分案原申请号 | 00807167.5 |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | B·M·布罗蒂;J·W·克拉德;H·B·约斯恩;S·W·麦坎比;B·A·麦基特里克;M·W·米勒;B·R·纽斯塔德特;A·帕拉尼;E·M·史密斯;R·斯特恩斯马;J·R·塔加特;S·F·维斯;M·A·劳林;E·吉尔博特;M·A·拉布罗利 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;刘玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种药物组合物，其含有结构式II表示的化合物或其药用盐：其中(1)Ra是R8a-苯基，R8b-吡啶基或R8-萘基；R1是氢原子；R2是R9，R10，R11-取代的苯基；R9，R10，R11-取代的吡啶基或嘧啶基；R9，R10，R11-取代的吡啶基N-氧化物或嘧啶基N-氧化物；R12，R13-取代的噁唑基；萘基；芴基；或R3是氢原子，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基C1-C6烷基，C3-C10环烷基，C3-C10环烷基C1-C6烷基，R8-苯基，R8-苯基C1-C6烷基或R8-噻吩基C1-C6烷基；R4，R5，R7和R13独自选自氢原子和C1-C6-烷基；R6是氢原子或C1-C6烷基；R8是1至3个独自选自下列的取代基：氢原子，卤素，C1-C6烷氧基和-CF3；R8a是1至3个独自选自下列的取代基：氢原子，卤素，-CF3，CF3O-，-CN，R14-苯基，-NHCOCF3和咪唑基；R8b是1至3个独立选自下列的取代基：氢原子，卤素；R9和R10独立选自C1-C6烷基，卤素，-NR17R18，-OH，-CF3和-OCH3；R11是R9，氢原子，苯基，-NO2，-CN，-CH2F，-CHF2，-CHO，-CH＝NOR17，吡啶基，吡啶基N-氧化物，嘧啶基，吡嗪基，-NR17-CONR18R19，-NHCONH氯-C1-C6烷基，-NHCONHC3C3-C10环烷基C1-C6烷基，-NHCOC1-C6烷基，-NHCOCF3，-NHSO2N(C1-C6烷基)2，-NHSO2C1-C6烷基，-N(SO2CF3)2，-NHCO2C1-C6烷基，C3-C10环烷基，-SR20，-OSO2C1-C6烷基，-OSO2CF3，羟基C1-C6烷基，-CONR17R18，-CON(CH2CH2-O-CH3)2，-OCONHC1-C6烷基，-Si(CH3)3或-B(OC(CH3)2)2；R12是C1-C6烷基或R14-苯基；R14是1至3个独立选自下列的取代基：氢原子，C1-C6烷基，-CF3，-CO2R17，-CN，C1-C6烷氧基和卤素；R15和R16独立选自氢原子和C1-C6烷基，或R15和R14一起为C2-C5亚烷基并且与它们相连的碳原子一起形成含有3至6个碳原子的螺环；R17，R18和R19独立选自H和C1-C6烷基；和R20是C1-C6烷基，和药用载体。 |
| 摘要 | 公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基；R1是氢原子或烷基；R2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基-或杂芳基-烷基；R3是氢原子，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基，或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基；R4，R5和R7是氢原子或烷基；R6是氢原子，烷基或链烯基；该化合物用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，变态反应或多发性硬化；以及新化合物，含有它们的药物组合物，本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。 |
| 国际公布 |
