| 公开(公告)号 | CN1279902C |
| 公开(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申请(专利)号 | CN97197743.7 |
| 申请日期 | 1997.07.08 |
| 专利名称 | 引起程序性细胞死亡的金刚烷基衍生物及其在制备抗癌药物中的应用 |
| 主分类号 | A61K31/36(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/36(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.7.8 US 60/021,285 |
| 申请(专利权)人 | 盖尔德马研究及发展公司 |
| 发明(设计)人 | M·普法尔;X·-P·卢;D·里德奥特;H·Y·张 |
| 地址 | 法国瓦尔邦尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1997-07-08 PCT/US1997/011564 |
| 进入国家日期 | 1999.03.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;吴大建 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 金刚烷基类视色素化合物在制备用于治疗癌症或预防癌症或癌症前期症状中的药物的用途，所述治疗癌症包括诱发癌细胞程序性细胞死亡，其中所述金刚烷基类视色素化合物为以下通式化合物之一或其可药用盐、旋光和/或几何异构体； 通式(I)化合物： 条件是，该式(I)的类视色素不是RAR-γ受体特异性激动剂配体，所述配体对于RAR-α型受体的解离常数是对于RAR-γ型受体的解离常数的至少10倍以及所述受体引发F9细胞的分化，且其中 W独立地是-CH2-， X是选自以下各式(i)-(iii)的基团： 其中 Y是基团-CO-V-，-CH＝CH-，-CH3C＝CH-，-CH＝CCH3-，或-CHOH-CH2-O-，或 V是氧原子(-O-)、-NH-、基团-CH＝CH-或-C≡C-； Z是基团-CH-，Z′是氧原子，或者Z是氮原子(N)，Z′是-NH-； R1是氢原子、卤原子或低级烷基； R1′是氢原子、卤原子或低级烷基； R2是羟基，被一个或多个羟基或酰基取代或未取代的烷基，被一个或多个羟基、烷氧基或氨基羰基取代或未取代的和/或插入或未插入一个或多个氧原子的烷氧基，酰基，氨基羰基或卤素； R3是氢原子、羟基、烷基或烷氧基； R2和R3可以合起来形成基团-O-CH2-O-； R4是氢原子、烷基、烷氧基或卤素； R5是基团-CO-R10、被一个或多个羟基取代或未取代的烷基，或卤素； R6是氢原子、卤原子、羟基或烷氧基； R7是氢原子或卤素； R8是氢原子、卤原子或烷基； R9是氢原子、羟基或卤原子； R10是羟基、烷氧基、式-Nr′r″基团，其中r′和r″代表氢原子、取代或未取代的氨基烷基、一或多羟基烷基、取代或未取代的芳基或氨基酸基或糖基， 或是通式(III)的化合物： 其中R1′、R1、R2、R3、R4、R5、R6和W同对式(I)化合物的定义；或是式(IV)化合物： 其中R1′、R1、R2、R3、R4、R5、R6和W同对式(I)化合物的定义， 以及其中所述低级烷基含有1-6个碳原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及特定的含金刚烷基或金刚烷基衍生物的类视色素化合物，它们能诱发癌细胞的程序性细胞死亡。这些金刚烷基类视色素衍生物可用于治疗多种癌症和固态肿瘤，尤其是雄激素非依赖性前列腺癌、皮癌、胰腺癌、结肠癌、黑素瘤、卵巢癌、肝癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、宫颈癌、脑癌、膀胱癌、乳腺癌、成神经细胞瘤/成胶质细胞瘤，和白血病。另外，本发明还涉及新的金刚烷基或金刚烷基衍生物化合物，它们可用作治疗或预防角质化病和其它皮肤病以及其它疾病的活性剂。 |
| 国际公布 | 1998-01-15 WO1998/001132 英 |
