| 公开(公告)号 | CN1209361C |
| 公开(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申请(专利)号 | CN01808913.5 |
| 申请日期 | 2001.04.23 |
| 专利名称 | 含乙内酰脲的葡糖激酶激活剂 |
| 主分类号 | C07D417/12 |
| 分类号 | C07D417/12;A61K31/4166;A61P43/00;C07D417/14;C07D401/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.5.3 US 60/201,498 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 罗伯特·阿兰·吉尔·古德诺;乐康 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2001/004555 2001.4.23 |
| 进入国家日期 | 2002.11.01 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式的化合物：其中R1为未取代的噻唑基或吡啶基；或被下列基团取代的噻唑基或吡啶基：卤素，氨基，羟基氨基，硝基，氰基，亚磺酰氨基，低级烷基，全氟低级烷基，低级烷基硫基，全氟-低级烷基硫基，低级烷基磺酰基，全氟-低级烷基磺酰基，低级烷基亚磺酰基，或-(R5)n-C(O)-OR6；R2为含有5-7个碳原子的环烷基环；R3为氢，低级烷基，环戊基，环己基，苯基，萘基，噻吩基，被卤素取代的苯基或被羟基取代的苯基；R4为氢，低级烷基，或R3和R4与它们相连的碳原子一起形成环戊基环；R5为-C(O)-或低级烷基；R6为低级烷基；n为0或1；*和**分别表示不对称中心，“低级烷基”是指具有1-6个或1-7个碳原子的直链或支链烷基，及其药用盐。 |
| 摘要 | 下式的乙内酰脲化合物：其中R1为具有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的五-或六-元芳香杂环，该环是未取代的，或被下列基团所取代：卤素，氨基，羟基氨基，硝基，氰基，亚磺酰氨基，低级烷基，全氟低级烷基，低级烷基硫基，全氟-低级烷基硫基，低级烷基磺酰基，全氟-低级烷基磺酰基，低级烷基亚磺酰基，或-(R5)n-C(O)-OR6；R2为含有5-7个碳原子的环烷基；其作为葡糖激酶激活剂对增加胰岛素分泌有活性，这使其可以用于治疗II型糖尿病。 |
| 国际公布 | WO2001/083478 英 2001.11.8 |
