| 公开(公告)号 | CN1635891A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申请(专利)号 | CN02827049.5 |
| 申请日期 | 2002.12.23 |
| 专利名称 | 用作毒蕈碱激动剂的四氢喹啉类似物 |
| 主分类号 | A61K31/454 |
| 分类号 | A61K31/454;C07D403/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.28 US 60/344,722 |
| 申请(专利权)人 | 阿卡蒂亚药品公司 |
| 发明(设计)人 | 尼尔斯·肖杰埃贝克;克瑞斯蒂恩·鲁普·科克;博·伦纳特·米卡埃尔·弗里贝里;博-拉格纳·托尔夫 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/041617 2002.12.23 |
| 进入国家日期 | 2004.07.12 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 梁兴龙;王达佐 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式I所示的化合物及其盐和异构体其中R1是一价基团，其选自可选择地取代的C1-6-烷基、可选择地取代的C2-6-亚烷基、可选择地取代的C2-6-烯基、可选择地取代的C2-6-炔基、可选择地取代的O-C1-6-烷基、可选择地取代的O-C2-6-烯基、可选择地取代的O-C2-6-炔基、可选择地取代的S-C1-6-烷基、可选择地取代的S-C2-6-烯基、可选择地取代的S-C2-6-炔基；m是0、1或2；C3-C4是CH2-CH或CH＝C，或者C4是CH而C3不存在；R2和R3独立地选自氢、可选择地取代的C1-6烷基、可选择地取代的O-C1-6烷基、卤素、羟基，或R2和R3一起形成环系；R4和R5中的每一个独立地选自氢、卤素、羟基、可选择地取代的C1-6-烷基、可选择地取代的O-C1-6烷基、可选择地取代的芳基-C1-6烷基及可选择地取代的芳基杂烷基；L1和L2是二价基团，其独立地选自-C(R6)＝C(R7)、-C(R6)＝N-、-N＝C(R6)-、-S-、-NH-和-O-；其中L1和L2中仅有一个可选自-S-、-NH-和-O-；Y选自O、S和H2；X是二价基团，其选自-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、-C(R6)＝C(R7)-、-O-C(R6)(R7)-、C(R6)(R7)-O-、-S-C(R6)(R7)-、-C(R6)(R7)-S-、-N(RN)-C(R6)(R7)-、-C(R6)(R7)-N(RN)-、-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、-O-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、S-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、N(RN)-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-O、-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-S、-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-N(RN)-、-C(R6)(R7)-C(R6)＝C(R7)-及-C(R6)＝C(R7)-C(R6)(-R7)，其中R6和R7独立地选自氢、卤素、羟基、硝基、氰基、NRNRN、N(RN)-C(O)N(RN)、可选择地取代的C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、可选择地取代的O-C1-6-烷基、可选择地取代的O-芳基、可选择地取代的O-C2-6-烯基、可选择地取代的O-C2-6-炔基，其中RN选自氢及可选择地取代的C1-6-烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及用作毒蕈碱性受体激动剂的通式I所示的四氢喹啉化合物及其盐和异构体(见右式)，其中m是0、1或2；C3-C4是CH2-CH或CH＝C，或者C4是CH而C3不存在；L1和L2是二价基团，其独立地选自-C(R6)＝C(R7)、-C(R6)＝N-、-N＝C(R6)-、-S-、-NH-和-O-；其中L1和L2中仅有一个可选自-S-、-NH-和-O-；Y选自O、S和H2；X是二价基团；涉及含有该化合物的组合物；使用所述化合物抑制毒蕈碱性受体活性的方法；使用所述化合物治疗与毒蕈碱性受体相关的疾病的方法；及识别适于用所述化合物治疗的受试者的方法。 |
| 国际公布 | WO2003/057672 英 2003.7.17 |
