| 公开(公告)号 | CN1208318C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN00818734.7 |
| 申请日期 | 2000.12.06 |
| 专利名称 | 环胺CCR5受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D207/09 |
| 分类号 | C07D207/09;C07D211/26;C07D405/12;C07D409/12;C07D401/12;C07D401/04;C07D409/14;C07D405/14;C07D401/14;C07D401/06;C07D413/06;C07D413/14;C07D409/06;A61K31/435;A61P31/18;A61P19/08;A61P19/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.8 JP 348778/1999 |
| 申请(专利权)人 | 帝人株式会社 |
| 发明(设计)人 | 盐田辰树;横山朋典;上村孝 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2000/008627 2000.12.6 |
| 进入国家日期 | 2002.07.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐燕漪;刘冬 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种药用组合物在制备治疗与CCR5有关的疾病的药物中的用途，该药用组合物具有CCR5拮抗活性并含有作为活性成分的由通式(I)表示的化合物，其药学上可接受的酸加成盐或其药学上可接受的C1-C6烷基加成盐：其中，R1为苯基，具有1-3个杂原子基团的芳族杂环基，所述杂原子基团选自氧原子、硫原子和氮原子，或者上述R1中所述的苯基或芳族杂环基与苯环或具有1-3个杂原子基团的芳族杂环基稠合形成稠合的环，所述杂原子基团选自氧原子、硫原子和氮原子；上述R1中所述的苯基、芳族杂环基或稠合的环未取代或被1-5个选自卤原子、羟基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C5亚烷基、C1-C3亚烷基二氧基、苯基、C2-C7链烷酰基、氨基或二(C1-C6烷基)氨基的基团取代；R2为氢原子；j为0；k为1或2；m为2；n为0或1；R3为氢原子，未取代或被一个或两个苯基取代的C1-C6烷基；R4和R5为相同的或不同的并各自为氢原子或C1-C6烷基；R4和R5中的C1-C6烷基未取代或被1个选自下列基团取代：C1-C6烷硫基、苄氧基、和具有1-3个杂原子基团的芳族杂环基，所述杂原子基团选自氧原子、硫原子和氮原子；p为0或1；q为0；G为由-CO-、-SO2-、-NR7-CO-、-NH-CO-NH-、-NR7-SO2-或-O-CO-NH-表示的基团，其中R7为氢原子；R6为苯基，具有1-3个杂原子基团的芳族杂环基，所述杂原子基团选自氧原子、硫原子和氮原子，或R6中所述的芳族杂环基与苯环稠合形成稠环；上述R6中所述的苯基、芳族杂环基或稠合的环未取代或被1-4个选自卤原子、硝基、三氟甲基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C6烷硫基、苯基、苄基、苯甲酰基、苯基亚硫酰基、苯基磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、氨基和二(C1-C6烷基)氨基的基团进一步取代；苯基、芳族杂环基或稠环的取代基未取代或被3个卤原子进一步取代。 |
| 摘要 | 用于CCR5-相关疾病如AIDS、类风湿性关节炎和肾炎的治疗剂或预防剂，它们含有作为活性成分的通式(I)的环胺衍生物、其药学上可接受的酸加成盐或其药学上可接受的C1-C6烷基加成盐。 |
| 国际公布 | WO2001/042208 日 2001.6.14 |
