| 公开(公告)号 | CN1633430A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN03806545.2 |
| 申请日期 | 2003.01.28 |
| 专利名称 | 用于治疗神经紊乱的二氢苯并二氮杂-2-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/10 |
| 分类号 | C07D401/10;C07D403/10;C07D401/14;A61K31/5513;A61P25/00;A61P25/28 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.6 EP 02002012.9 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼·拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·亚当;E·格斯奇;J·维希曼;T·J·沃特林 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/000859 2003.1.28 |
| 进入国家日期 | 2004.09.20 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下列通式化合物以及它们药学上可接受的加成盐：其中X为单键或乙炔二基基团；且其中如果X为单键，那么R1为氢，氰基，卤素，低级烷基，低级烷氧基，氟代-低级烷基，氟代-低级烷氧基，吡咯-1-基或苯基，该基团是未取代的或被一个或两个选自下列的取代基取代：卤素、低级烷基或氟代-低级烷基；或者如果X为乙炔二基基团，那么R1为苯基，该基团是未取代的或被一个或两个选自下列的取代基取代：卤素、低级烷基或氟代-低级烷基；且其中R2为氢，低级烷基，低级链烯基，低级烷氧基，卤素，-NR’R”，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基，氟代-低级烷基，氟代-低级烷氧基或低级烷氧基-(乙氧基)m；m为1、2、3或4；R’为氢、低级烷基或C3-C6-环烷基；R”为氢、低级烷基或C3-C6-环烷基；Y为-CH＝或＝N-；R3为含有1-3个氮原子的六元芳族杂环或吡啶-N-氧化物，这些环是未取代的或被一个或两个选自下列的取代基取代的：卤素、氟代-低级烷基、氟代-低级烷氧基、氰基、氨基、低级烷氨基、低级烷氧基-低级烷氨基、低级羟基-低级烷氨基、-(CH2)n-C(O)-OR”、-(CH2)n-C(O)-NR’R”、-(CH2)n-SO2-NR’R”、-(CH2)n-C(NH2)＝NR”、羟基、低级烷氧基、低级烷硫基、C3-C6-环烷基和低级烷基，这些基团任选被下列取代基取代：氟、-NR’R”、羟基、低级烷氧基、吡咯烷-1-基、氮杂环丁烷-1-基、氰基或氨基甲酰基氧基，其中R’和R”如上文定义；n为0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式式I的二氢苯并[b][1，4]二氮杂-2-酮衍生物，在式I中，R1、R2、X和Y如说明书中定义且R3为如说明书中进一步定义的含有1-3个氮原子的六元芳族杂环或吡啶-N-氧化物。本发明进一步涉及含有这些化合物的药物、它们的制备方法以及它们用于制备治疗或预防急性和/或慢性神经紊乱的药物中的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/066623 英 2003.8.14 |
