| 公开(公告)号 | CN1633287A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN03803972.9 |
| 申请日期 | 2003.02.14 |
| 专利名称 | 联苯衍生物及其作为抗雄激素试剂的应用 |
| 主分类号 | A61K31/277 |
| 分类号 | A61K31/277;A61K31/085;A61P5/28;A61P17/10;A61P13/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.15 US 60/357,785 |
| 申请(专利权)人 | 恩多研究公司 |
| 发明(设计)人 | F·拉布里;S·M·辛;V·卢-特 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/CA2003/000208 2003.2.14 |
| 进入国家日期 | 2004.08.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅;谭明胜 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种具有如下分子式的抗雄激素化合物：其中R2，R3，R5和R6独立地选自氢，氟，氯，溴，碘，氰基，C1-C3烷基，C1-C3氟代烷基，硝基，氨甲酰基，-S-Ra，和(Ra是C1-C3烷基)；其中R4和R4′独立地选自氢，氟，氯，溴，碘，氰基，-S-Ra，(Ra是C1-C3烷基)，-ORb，-PO(ORb)2，-C≡C-Rb，(Rb是C1-C6烷基)，C2-C3三氟羟烷基，三氟甲基，硝基，胺，乙酰胺，磺酰胺，和酰脲；其中R4和R4′中至少一个不是氢；其中R2′和R6′独立地选自氢，氟，氯，溴，碘，氰基，三氟甲基，硝基，氨甲酰基，-S-Ra，和(Ra是C1-C3烷基)；其中R3′和R5′独立地选自氢，氟，氯，溴，碘，氰基，C2-C3三氟羟烷基，C1-C3烷基，C1-C3氟代烷基，硝基和氨甲酰基。 |
| 摘要 | 本发明公开了联苯衍生物在治疗雄激素依赖性疾病比如前列腺癌、良性前列腺肥大、性早熟、多囊卵巢综合征、痤疮、多毛症、皮脂溢、雄激素性脱发和早熟性雄性秃头等方面的应用。例如，将具有式I结构的一些优选化合物与药学上可接受的稀释剂或载体制成制剂用于治疗雄激素依赖性前列腺癌。 |
| 国际公布 | WO2003/068217 英 2003.8.21 |
