| 公开(公告)号 | CN1628103A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申请(专利)号 | CN01819116.9 |
| 申请日期 | 2001.11.13 |
| 专利名称 | 嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/56 |
| 分类号 | C07D239/56;C07D239/46;C07D239/52;A61K31/505;A61P25/00;C07D401/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.11.22 EP 00125529.8 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·斯塔德勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2001/013084 2001.11.13 |
| 进入国家日期 | 2003.05.19 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式的化合物：其中R1为低级烷基，低级烷氧基，吡啶基，嘧啶基，苯基，-S-低级烷基，-S(O)2-低级烷基，-N(R)-(CH2)n-N(R)2，-O-(CH2)n-N(R)2，-N(R)2，或下面的环状三级胺该基团可以包含另外的选自N、O或S的杂原子，且其中该基团可通过连接基团-O(CH2)n-与嘧啶环相连接；R2为氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基；R3/R3’相互独立地为氢或低级烷基；R4相互独立地为卤素，三氟甲基或低级烷氧基；R5为氢或低级烷基；R相互独立地为氢或低级烷基；X为-C(O)N(R)-或-N(R)C(O)-；Y为-O-，-S-，-SO2-，或-N(R)-；n为1，2，3或4；且m为0，1或2；及其药学可接受的酸加成盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(1)的化合物，其中R1为低级烷基，低级烷氧基，吡啶基，嘧啶基，苯基，-S-低级烷基，-S(O)2-低级烷基，-N(R)-(CH2)n-N(R)2，-O-(CH2)n-N(R)2，-N(R)2，或环状三级胺基团，该基团可以包含另外的选自N、O或S的杂原子，且其中该基团可通过连接基团-O(CH2)n-与嘧啶环相连接；R2为氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基；R3/R3’相互独立地为氢或低级烷基；R4相互独立地为卤素，三氟甲基或低级烷氧基；X为-C(O)N(R)-或-N(R)C(O)-；Y为-O-，-S-，-SO2-，或-N(R)-；n为1，2，3或4；且m为0，1或2；及其药学可接受的酸加成盐。本发明的化合物具有NK1受体亲和性，且因此合适于治疗与此受体有关的疾病。 |
| 国际公布 | WO2002/042280 英 2002.5.30 |
