| 公开(公告)号 | CN1627944A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申请(专利)号 | CN03802452.7 |
| 申请日期 | 2003.01.17 |
| 专利名称 | 取代的喹唑啉-4-基胺类似物作为辣椒辣素调节剂 |
| 主分类号 | A61K31/4706 |
| 分类号 | A61K31/4706;A61K31/4709;A61K31/472;A61K31/502;A61K31/517;A61K31/519;C07D239/94;C07D215/44;C07D471/04;C07D237/34;C07D401/14;C07D413/14;C07D217/22;C07D417/12;C07D417/14;C07D491/10;C07D409/14;C07D521/00;C07D401/12;C07D405/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.17 US 60/349,920;2002.1.22 US 60/350,527 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | R·巴克萨瓦奇阿拉姆;C·A·布卢姆;H·L·布里尔曼;T·M·考德威尔;S·德隆贝特;K·J·霍杰茨;T·允;X·郑 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/001563 2003.1.17 |
| 进入国家日期 | 2004.07.19 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 戈泊;程伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种如下式的化合物：或其医药上可接受的盐，其中：V、X、W、Y及Z各自分别为N或CR1，其条件是V及X中的至少一个为N；U为N或CR2，但若V及X为N，则U为CR2；R1在各次出现时分别是选自氢、卤原子、羟基、氨基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基及一-(C1-C8烷基)氨基及二-(C1-C8烷基)氨基；R2为：(i)氢、卤原子、氰基或-COOH；(ii)C1-C8烷酰基、C2-C8烷酮或C1-C8氨基甲酸根，其各自为未经取代或被1至9个分别选自Rb的取代基取代；或(iii)如式-Rc-M-A-Ry的基团，其中：Rc为C0-C3烷基；M为键连接、N(Rz)、O、S、SO2、C(＝O)pN(Rz)、N(Rz)C(＝O)p、SO2N(Rz)或N(Rz)SO2，其中p为0或1；A为键连接或C1-C8烷基，任选地被1至3个分别选自Rb的取代基取代；以及Ry及Rz若存在时则为：(a)分别为氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C6-C10芳基C1-C8烷基、C2-C8烷基醚、C1-C8烷氧基、4元至10元碳环或杂环，或接合至Rc而形成一个4元至10元碳环或杂环，其中各个Ry及Rz分别为未经取代或被1至9个分别选自Rb的取代基取代；或(b)接合而形成一个4元至10元碳环或杂环，其为未经取代或被1至9个分别选自Rb的取代基取代；Ar2为5元至7元芳香族杂环，任选地被1至3个分别选自式LRa的群组的取代基取代；Ar1为5元至10元芳香族碳环或杂环，任选地被1至3个分别选自式LRa的群组的取代基取代；L在各自出现时分别是选自键连接、-O-、-C(＝O)-、-OC(＝O)-、-C(＝O)O-、-O-C(＝O)O-、-S(O)m-、-NRx-、-C(＝O)NHRx-、-NHRxC(＝O)-、-NRxS(O)m-、S(O)mNRx-及-N[S(O)mRx]S(O)m-；其中m在各自出现时分别是选自0、1及-2；以及Rx在各次出现时分别是选自氢及C1-C8烷基；Ra在各次出现时分别是选自：(i)氢、卤原子、氰基及硝基；以及(ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C2-C8烷基醚、3元至10元杂环、一-(C1-C8烷基)氨基及二-(C1-C8烷基)氨基及(3元至10元杂环)C1-C6烷基，其各自为未经取代或被1至9个分别选自Rb的取代基取代；以及Rb在各次出现时分别是选自羟基、卤原子、氨基、氨基羰基、酰氨基、氰基、硝基、酮基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基醚、羟基C1-C8烷基、卤基C1-C8烷基、苯基、苯基(C1-C8烷基)、一-(C1-C6烷基)氨基及二-(C1-C6烷基)氨基、(SO2)C1-C8烷基、5元至7元杂环及(5元至7元杂环)(C1-C8烷基)。 |
| 摘要 | 总的来说本发明是有关经取代的喹唑啉-4-基胺类似物，其为辣椒辣素受体调节剂，以及关于使用此种化合物治疗辣椒辣素受体活化相关疾病的用途。本发明进一步是关于使用此种化合物作为探针来检测与定位辣椒辣素受体。 |
| 国际公布 | WO2003/062209 英 2003.7.31 |
