| 公开(公告)号 | CN1628113A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申请(专利)号 | CN03803184.1 |
| 申请日期 | 2003.01.23 |
| 专利名称 | 作为α-1激动剂的取代吲哚 |
| 主分类号 | C07D403/06 |
| 分类号 | C07D403/06;C07D413/14;C07D495/04;A61K31/4178;A61P13/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.1 US 60/353,508;2002.10.15 US 60/418,492 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·格林豪斯;S·扎姆-费古罗亚;L·拉普托瓦 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/000644 2003.1.23 |
| 进入国家日期 | 2004.08.02 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 以下通式的化合物，其中：X为-S(O)n-或-C(O)-；A为(C1-6)-烷基、芳基、杂芳基、羟基(C1-6)-烷基或-(CH2)p-NRaRb；R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢、卤素、卤代(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷基、羟基、(C1-6)-烷氧基、(C1-6)-烷硫基、(C1-6)-烷基亚磺酰基、(C1-6)-烷基磺酰基、(C1-6)-烷基磺酰基氨基、(C1-6)-烷基氨基磺酰基、氰基、硝基、-NRaRb、苯基、苄基和苄氧基，其中所述的苯环任选被(C1-6)-烷基、卤素、氰基、硝基、卤代(C1-6)-烷基或(C1-6)-烷氧基取代；R5为氢、(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷氧基、(C1-6)-烷氧基烷基、(C1-6)-烷硫基、(C1-6)-烷基亚磺酰基、(C1-6)-烷基磺酰基、羟基(C1-6)-烷基、羟基(C1-6)-烷基氨基、卤素、卤代(C1-6)-烷基、氰基、-NRaRb、-NRc-(C1-6)-亚烷基-NRaRb，或者R5和A一起形成C2-C3亚烷基；R6为氢或(C1-6)-烷基；R’和R”各自独立地为氢或(C1-6)-烷基；Ra、Rb和Rc各自独立地选自氢、(C1-6)-烷基、羟基(C1-6)-烷基、(C2-6)-链烯基、(C3-6)-环烷基(C1-6)-烷基和芳基磺酰基，或者Ra和Rb与它们相连的氮一起也可以形成5-至7-元的非芳族杂环，所述杂环任选含有选自N、O或S的另外的环杂原子；m为1或2；n为0、1或2，条件是当n为0时，R5不是-NRaRb；且p为0、1或2；或单独的异构体、异构体的外消旋混合物或非外消旋混合物、其前药或其可药用的盐或溶剂合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为α-1受体激动剂、优选为α-1A/L受体激动剂的、以通式I代表的化合物，其中X为-S(O)n-或-C(O)-，A为(C1-6)-烷基、芳基、杂芳基、羟基(C1-6)-烷基或-(CH2)p-NRaRb，且其它取代基如说明书中所定义，或者单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用的盐或溶剂合物。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物、它们的制备以及它们作为治疗剂的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/064387 英 2003.8.7 |
