| 公开(公告)号 | CN1625385A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN03802998.7 |
| 申请日期 | 2003.02.19 |
| 专利名称 | 脂肪酶抑制组合物 |
| 主分类号 | A61K7/42 |
| 分类号 | A61K7/42 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.19 US 60/357,800;2002.2.20 US 60/358,196 |
| 申请(专利权)人 | 宝洁公司 |
| 发明(设计)人 | 小约瑟夫·R·卡茨文斯基;查尔斯·R·德根哈特;加里·S·加勒特;查尔斯·W·桑德斯;戴维·J·艾克霍夫;西莱斯特·D·盖尔;南希·L·里德 |
| 地址 | 美国俄亥俄州辛辛那提 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/004977 2003.2.19 |
| 进入国家日期 | 2004.07.30 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 治疗头皮屑的组合物，所述组合物包含表面活性剂和重均分子量小于约1000的化合物；其中当使用浓度为约0.001％或更小时，所述化合物能够抑制任何球形马拉色菌脂肪酶至少50％的活性，如使用如下方法生成的甘油所示：a)将270μl25mMpH值为5.5的MES、90mM的NaCl、8mM的KCl和1mM的CaCl2加入到96孔深孔板的每个孔中；b)将10μl的橄榄油用二甲基亚砜稀释三倍后加入到每个孔中；c)将15μl待选抑制剂化合物加入到每个孔中；d)将5μl球形马拉色菌脂肪酶多肽加入到每个孔中；e)盖上所述96孔板；f)室温下剧烈摇动所述96孔板一小时；g)一小时后，在离心机上短暂地旋转所述96孔板，迫使所述液体沉降到所述孔的底部；h)旋转后，在每个孔中加入50μl1M的pH值为8.0的三羟甲基氨基甲烷-盐酸溶液，提高其pH值；i)从每个孔中移取90μl的所述溶液至标准微量滴定板；j)制备甘油检测溶液，方法是混合100mM的pH值为7.6的三羟甲基氨基甲烷-盐酸溶液、10mM的MgCl2、2mM的4-氨基安替比林、3mM的N-乙基-N-(3-磺基丙基)间甲氧基苯胺、1mM的腺苷5′-三磷酸、20单位/毫升的过氧化物酶、8单位/毫升的甘油-3-磷酸氧化酶和0.5单位/毫升的甘油激酶；k)将90μl的所述甘油检测溶液加入到所述标准微量滴定板的每个孔中；l)室温下在实验室旋转器上旋转所述标准微量滴定板15分钟；m)在540nm处测量所述光密度，作为生成的甘油量的指标；n)用已知的甘油浓度生成一条标准曲线以获知生成的甘油的绝对量；o)将步骤“m”中生成的甘油的含量与所述标准曲线相比较。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种治疗头皮屑的组合物，所述组合物包含非聚合化合物和/或重均分子量小于约1000的化合物。当使用浓度为约0.001％或更小时，所述化合物能够抑制任何球形马拉色菌脂肪酶至少50％的活性。本发明还涉及用来抑制脂肪酶的活性的这些化合物的使用。 |
| 国际公布 | WO2003/070204 英 2003.8.28 |
