| 公开(公告)号 | CN1623980A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN200310109061.3 |
| 申请日期 | 2003.12.04 |
| 专利名称 | 一种光学纯N－叔丁基氧羰基－β－二氟苯丙氨酸的制备方法 |
| 主分类号 | C07C271/22 |
| 分类号 | C07C271/22;C07C269/08;//C07M7∶00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 发明(设计)人 | 陈晓东;陈华祥;张治柳;马汝建;李革 |
| 地址 | 200131上海市外高桥保税区爱都路253号4号楼A部位 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 张劲风 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种光学纯N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸的制备方法，其特征是：采用外消旋的N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸为原料，与拆分剂对映纯R-(+)-α-苯乙胺或S-(-)-α-苯乙胺反应，得到N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸·S-(-)-α-苯乙胺盐或N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸·R-(+)-α-苯乙胺盐，再经过酸化萃取得到光学纯S-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸和光学纯的R-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种光学纯N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸的制备方法。本发明采用光学纯的拆分试剂R-(+)-α-苯乙胺或S-(-)-α-苯乙胺与N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸的外消旋物作用，形成非对映体盐。然后，将该非对映体盐进行分离、酸化后使氨基酸游离出来，得到光学纯的R-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸或S-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸。该方法操作简单，周期短，效率高，且拆分试剂可以回收，适合规模化生产。 |
| 国际公布 |
