| 公开(公告)号 | CN1620294A |
| 公开(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申请(专利)号 | CN02828270.1 |
| 申请日期 | 2002.12.20 |
| 专利名称 | 嘧啶A2B选择性拮抗剂化合物,它们的合成及用途 |
| 主分类号 | A61K31/495 |
| 分类号 | A61K31/495;A61K31/50;A61K31/505;A61K31/535;A61K31/55;A61P9/00;C07D239/02;C07D243/08;C07D403/00;C07D413/00;C07D473/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.20 US 60/342,595 |
| 申请(专利权)人 | OSI药物公司 |
| 发明(设计)人 | 阿林多·卡斯特利亚诺;布赖恩·麦吉本;阿尔诺·施泰尼希;埃里克·威廉姆·科林托恩 |
| 地址 | 美国纽约 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/041273 2002.12.20 |
| 进入国家日期 | 2004.08.20 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下面结构的化合物，或对映异构体，或特定的互变异构体，或其药用盐：其中R1为取代或未取代的苯基，或含有1至5个杂原子的5-6元杂环或杂芳香环；R2为氢，或为取代或未取代的烷基，-C(O)-烷基，-C(O)-O-烷基，烷氧基，环烷基，链烯基，单环或双环的芳基，杂芳基或杂环部分；R3为氢，或取代或未取代的烷基，-C(O)-烷基，-C(O)-O-烷基，烷氧基，环烷基，链烯基，单环或双环的芳基，杂芳基或杂环部分，或R2和R3结合形成杂环；其中虚线代表可以存在或不存在的第二个键，并且当存在的R3表示氧时；R4和R5各自独立地为取代或未取代的烷基，-C(O)-烷基，-C(O)-O-烷基，烷氧基，环烷基，链烯基，单环或双环的芳基，杂芳基或杂环部分，或R4NR5一起形成取代或未取代的单环或双环的，杂环或杂芳基部分，其含有1至6个杂原子；R12为氢，烷基，卤素或氰基；和n为0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本发明提供一种具有下面结构的化合物，或对映异构体，或特殊的互变异构体，或其药用盐，和一种治疗与A2b腺苷受体有关的疾病的方法，该方法通过给药治疗有效量的本发明化合物进行治疗：其中R1为取代或未取代的苯基，或含有1至5个杂原子的5-6元杂环或杂芳香环；R2为氢，或为取代或未取代的烷基，-C(O)-烷基，-C(O)-O-烷基，烷氧基，环烷基，链烯基，单环或双环的芳基，杂芳基或杂环部分；R3为氢，或取代或未取代的烷基，-C(O)-烷基，-C(O)-O-烷基，烷氧基，环烷基，链烯基，单环或双环的芳基，杂芳基或杂环部分，或R2和R3结合形成杂环；其中虚线代表可以存在或不存在的第二个键，并且当存在的R3表示氧时；R4和R5各自独立地为取代或未取代的烷基，-C(O)-烷基，-C(O)-O-烷基，烷氧基，环烷基，链烯基，单环或双环的芳基，杂芳基或杂环部分，或R4NR5一起形成取代或未取代的单环或双环的，杂环或杂芳基部分，其含有1至6个杂原子；R12为氢，烷基，卤素或氰基；和n为0、1、2、3或4。 |
| 国际公布 | WO2003/053366 英 2003.7.3 |
