| 公开(公告)号 | CN1617871A |
| 公开(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申请(专利)号 | CN02806258.2 |
| 申请日期 | 2002.01.10 |
| 专利名称 | 作为嘌呤能受体拮抗剂的嘌呤衍生物 |
| 主分类号 | C07D473/00 |
| 分类号 | C07D473/00;A61K31/52;A61P25/14;A61P25/16 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.1.10 GB 0100623.8 |
| 申请(专利权)人 | 弗纳里斯研究有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·J·吉勒斯皮;J·莱尔皮尼雷;C·E·道森;S·高尔;R·M·普拉特;G·C·斯特拉顿;S·M·维斯 |
| 地址 | 英国沃金厄姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2002/000076 2002.1.10 |
| 进入国家日期 | 2003.09.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;马崇德 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其药学可接受盐或其前体药物在制备用于可以受益于嘌呤受体的阻滞的疾病的治疗或预防的药物中的用途：其中R1选自烷基，芳基，烷氧基，芳氧基，硫代烷基，硫代芳基，CN，卤素，NR5R6，NR4COR5，NR4CONR5R6，NR4CO2R7和NR4SO2R7；R2选自含N，O或S的杂芳基，其中该杂芳基通过与一个或两个N、O或S杂原子相邻的不饱和碳原子连接，不是邻，邻-二取代的杂芳基；R3选自H，烷基，COR8，CONR9R10，CONR8NR9R10，CO2R11和SO2R11；R4，R5和R6独立地选自H，烷基和芳基或者当R5和R6在(NR5R6)基团中时则R5和R6可以连接形成杂环基；R7选自烷基和芳基；R8，R9和R10独立地选自H，烷基和芳基，或R9和R10可以连接形成杂环基，或当R8，R9和R10在(CONR8NR9R10)基团中时，R8和R9可以连接形成杂环基，和R11选自烷基和芳基， |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物或其药学可接受盐或前体药物在可以受益于嘌呤受体、特别是腺苷受体和更具体是A2A受体的阻滞的疾病的治疗或预防中的应用，其中R1选自烷基，芳基，烷氧基，芳氧基，硫代烷基，硫代芳基，CN，卤素，NR5R6，NR4COR5，NR4CONR5R6，NR4CO2R7和NR4SO2R7；R2选自含N，O或S的杂芳基，其中该杂芳基通过与一个或两个N、O或S杂原子相邻的不饱和碳原子连接，不是邻，邻-二取代的杂芳基；R3选自H，烷基，COR8，CONR9R10，CONR8NR9R10，CO2R11和SO2R11；R4，R5和R6独立地选自H，烷基和芳基或者当R5和R6在(NR5R6)基团中时则R5和R6可以连接形成杂环；R7选自烷基和芳基；R8，R9和R10独立地选自H，烷基和芳基，或R9和R10可以连接形成杂环，或当R8，R9和R10在(CONR8NR9R10)基团中时，R8和R9可以连接形成杂环基，和R11选自烷基和芳基；特别是其中该疾病是运动障碍例如帕金森氏病或该疾病是抑郁、认知或记忆损伤、急性或慢性疼痛、ADHD或发作性睡眠，或用于对象中的神经保护；式(I)的化合物用于治疗；和式(I)的新化合物本身。 |
| 国际公布 | WO2002/055521 英 2002.7.18 |
