| 公开(公告)号 | CN1617879A |
| 公开(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申请(专利)号 | CN02827583.7 |
| 申请日期 | 2002.11.27 |
| 专利名称 | 17α-烷基-17β-氧基-雌三烯及其中间产物、17α-烷基-17β-氧基-雌三烯在制备药物中的应用以及药物制剂 |
| 主分类号 | C07J41/00 |
| 分类号 | C07J41/00;C07J43/00;A61K31/567;A61P5/32 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.27 DE 10159217.5 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 罗尔夫·博尔曼;尼古劳斯·海因里希;罗尔夫·若泰尔;约尔格·克罗尔;奥林·彼得罗夫;安德烈亚斯·赖歇尔;耶恩·赫夫曼;罗斯玛丽·利希特纳 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2002/013484 2002.11.27 |
| 进入国家日期 | 2004.07.27 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 具有以下通式I的17α-烷基-17β-氧基-雌三烯：其中：Hal代表F或Cl，该基团连接在雌三烯骨架的11β-位上；R3代表氢、C1-C4烷基、C1-C4烷酰基，或者与O原子形成环C3-C7醚，R17’代表氢、C1-C4烷基和C1-C4烷酰基；R17”代表C1-C4烷基、C1-C4炔基以及至少部分氟化的烷基，其中R17’代表在17β-位上的-O，而在17α-位上的R17”连接在雌三烯骨架上；SK代表-U-V-W-X-Y-Z-E，其中该基团通过U连接在雌三烯骨架的7α-位上而且U代表直链或支链C1-C13亚烷基、C1-C13亚烯基或C1-C13亚炔基或基团A-B，其中A连接在雌三烯骨架上，而且代表通过-CH2-连接在雌三烯骨架上的亚苄基、亚苯基或通过烷基连接在雌三烯骨架上的C1-C3烷基芳基；B代表直链或支链C1-C13亚烷基、C1-C13亚烯基或C1-C13亚炔基，而且A和B还可以通过O原子相互连接在一起，V代表CH2或C(O)基团；W是N(R6)或N+(O-)(R6)基团或者是亚吡咯烷基环或亚吡咯烷基N-氧化物环，其中亚吡咯烷基环或亚吡咯烷基N-氧化物环包括X基团中的至少一个碳原子，其中R6也可以是H或CH2-R7或C(O)-R7，其中R7代表以下含义：a)氢，或者b)直链或支链、未氟化或者至少部分氟化的C1-C14烷基、C1-C14烯基或C1-C14炔基，这些基团可在一个或者多个位置处被羟基化，而且可插入1-3个杂原子-O-和-S-和/或基团-NR9-，其中R9代表氢或C1-C3烷基，或者c)取代或未取代的芳基或杂芳基，或者d)取代或未取代的C3-C10环烷基，或者e)取代或未取代的C4-C15环烷基烷基，或者f)取代或未取代的C7-C20芳烷基，或者g)取代或未取代的杂芳基C1-C6烷基，或者h)取代或未取代的氨基烷基或联苯基，X是直链或支链C1-C12亚烷基、C1-C12亚烯基或C1-C12亚炔基；Y是X和Z之间的直接键，或者代表以下含义：a)SOn-R10基团，其中n＝0、1或2，如果W是N+(O-)(R6)基团或亚吡咯烷基N-氧化物环，而且不是N(R6)基团或亚吡咯烷基环，其中R10代表SOn和Z之间的直接键或者直链或支链C1-C6亚烷基、C1-C6亚烯基或C1-C6亚炔基，或者b)基团R11或O-R11，其中R11代表：i)直链或支链C1-C5亚烷基、C1-C5亚烯基或C1-C5亚炔基，或ii)取代或未取代的芳基或杂芳基，或iii)取代或未取代的C3-C10环烷基或iv)取代或未取代的C4-C15环烷基烷基或v)取代或未取代的C7-C20芳烷基或vi)取代或未取代的杂芳基-C1-C6烷基，或者c)基团CH＝CF，或者d)基团HN-C(O)-NH-R12，其中R12代表取代或未取代的亚芳基而且R12键连在Z上；Z代表Y和E之间的直接键或者直链或支链C1-C9亚烷基、C1-C9亚烯基或C1-C9亚炔基，这些基团可以是部分或者完全氟化的；以及E是CF3基团或至少部分氟化的芳基；其中还包括药物学相容的酸加成盐和酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)之具有抗雌激素作用的17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯。本发明还涉及作为制备本发明之雌三烯化合物的中间体的17-氧代-雌-1，3，5(10)-三烯和17β-羟基-雌-1，3，5(10)-三烯。本发明进一步涉及17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯在制备药物中的应用以及包含至少一种17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯和至少一种药物相容性载体的药物组合物。 |
| 国际公布 | WO2003/045972 德 2003.6.5 |
