| 公开(公告)号 | CN1784239A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480012163.6 |
| 申请日期 | 2004.05.06 |
| 专利名称 | 冠状病毒和SARS-COV的蛋白酶抑制剂及其应用 |
| 主分类号 | A61K38/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/00(2006.01)I;C07K7/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.6 US 60/468,098;2003.5.16 US 60/470,881;2003.10.21 US 60/512,845;2004.1.16 US 60/536,701;2004.3.10 US 60/551,362 |
| 申请(专利权)人 | 西托维亚公司 |
| 发明(设计)人 | 蔡遂雄;W·E·肯尼泽;张 红;张汉忠 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-06 PCT/US2004/014068 |
| 进入国家日期 | 2005.11.04 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下式(X)的化合物 其中Y是氢、烷基、CH2(CH2)nC(O)NR1R3或CH2(CH2)nNR16C(O)NR1R3； 其中n是0-2； 其中R1和R3独立地是氢或任选取代的烷基；或R1和R3和与R1和R3连接的N一起形成杂环； 其中R16是氢或任选取代的烷基；或R16和R1或R3之一与所连接的原子一起形成杂环； 其中R2是氢或任选取代的烷基； 其中L是单键，或-ZCR6R7C(O)-； 其中R6和R7独立地是氢、任选取代的芳基、任选取代的杂环、任选取代的碳环、任选取代的杂芳基、任选取代的烷基、任选取代的链烯基或任选取代的炔基； 其中Z是单键、氧、-CR8R9-或具有下式的结构： 其中R8和R9独立地是氢、任选取代的芳基、任选取代的杂环、任选取代的碳环、任选取代的杂芳基、任选取代的烷基、任选取代的链烯基或任选取代的炔基； 其中R10和R11独立地是氢、卤素、卤代烷基、芳基、稠合的芳基、碳环、杂环、杂芳基、C1-10烷基、链烯基、炔基、芳烷基、芳基链烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基炔基、碳环烷基、杂环烷基、羟烷基、氨基烷基、羧烷基、硝基、氨基、氰基、酰氨基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、烷氧基、羧基、亚甲基二氧基、羰基酰氨基或烷基巯基； 其中X是CR17或N，其中R17是氢、卤素、卤代烷基、芳基、稠合芳基、碳环基团、杂环基团、杂芳基、C1-10烷基、链烯基、炔基、芳烷基、芳基链烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基炔基、碳环烷基、杂环烷基、羟烷基、氨基烷基、羧烷基、硝基、氨基、氰基、酰氨基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、烷氧基、羧基、亚甲基二氧基、羰基酰氨基或烷基巯基； 其中A是1-2个氨基酸的肽或单键； 其中R5是包含下列结构之一的基团： 其中R4是任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的苄氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳基烷氧基、任选取代的烷基胺、任选取代的苄胺、任选取代的芳胺、任选取代的芳烷基胺、任选取代的碳环、任选取代的杂环、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；和 其中R12、R13、R14和R15独立地是氢、卤素、卤代烷基、芳基、稠合芳基、碳环、杂环的基团、杂芳基、C1-10烷基、链烯基、炔基、芳烷基、芳基链烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基炔基、碳环烷基、杂环烷基、羟烷基、氨基烷基、羧烷基、硝基、氨基、氰基、酰氨基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、烷氧基、羧基、亚甲基二氧基、羰基酰氨基或烷基巯基；或R12和R13、R13和R14、R14和R15与和它们连接的原子一起形成芳基、杂芳基、任选取代的碳环或任选取代的杂环，其中所述基团可以任选取代。 |
| 摘要 | 公开了冠状病毒和SARS-CoV或小核糖核酸病毒的蛋白酶抑制剂，以及所述蛋白酶抑制剂预防、减少、改善和治疗由冠状病毒和SARS-CoV或小核糖核酸病毒引起的疾病和病症的用途。还公开了本发明的化合物减轻或预防冠状病毒或小核糖核酸病毒传播的方法，阻止或减少冠状病毒或小核糖核酸病毒复制的方法。 |
| 国际公布 | 2004-11-25 WO2004/101742 英 |
