




| 公开(公告)号 | CN1274713C |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN03805401.9 |
| 申请日期 | 2003.03.04 |
| 专利名称 | 激肽释放酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07K5/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/06(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.8 GB 0205527.5 |
| 申请(专利权)人 | 凡林有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·M·伊文斯 |
| 地址 | 荷兰霍夫多普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-03-04 PCT/GB2003/000908 |
| 进入国家日期 | 2004.09.06 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 通式1的化合物,或其药学上可接受的盐其中,R1选自H、低级烷基、R4-CO、R4-O2CCH2、R5-OCO和R5-SO2;R2选自低级烷基、任选地被烷基或烷氧基取代的环烷基、任选地被烷基或烷氧基取代的(C5-C12)环烷基烷基、任选地被最多三个选自F、Cl、Br、I、OH、低级烷基、O-(低级烷基)、O-苄基、NH2、NO2、NH-酰基、CN和CF3的基团所取代的芳烷基、任选地被最多三个选自F、Cl、Br、OH、低级烷基和O-(低级烷基)的基团所取代的芳烷基氧甲基;或者,R1和R2一起构成任选地在芳环上被选自F、Cl、Br、OH、低级烷基和O-(低级烷基)的基团所取代的邻-亚二甲苯基;R3选自H、OH和O-(低级烷基);R4选自H、低级烷基和苯基;以及R5选自低级烷基、苯基和苄基。 |
| 摘要 | 通式1的化合物,或其药学上可接受的盐∴其中,R1选自H、低级烷基、R4-CO、R4-O2CCH2、R5-OCO和R5-SO2;R2选自低级烷基、任选地被烷基或烷氧基取代的环烷基、任选地被烷基或烷氧基取代的(C5-C12)环烷基烷基、任选地被最多三个选自F、Cl、Br、I、OH、低级烷基、O-(低级烷基)、O-苄基、NH2、NO2、NH-酰基、CN和CF3的基团所取代的芳烷基、任选地被最多三个选自F、Cl、Br、OH、低级烷基和O-(低级烷基)的基团所取代的芳烷基氧甲基;或者,R1和R2一起构成任选地在芳环上被选自F、Cl、Br、OH、低级烷基和O-(低级烷基)的基团所取代的邻-亚二甲苯基;R3选自H、OH和O-(低级烷基);R4选自H、低级烷基和苯基;以及R5选自低级烷基、苯基和苄基。所述化合物可用作药物组合物。 |
| 国际公布 | 2003-09-18 WO2003/076458 英 |

