| 公开(公告)号 | CN1622954A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.01 |
| 申请(专利)号 | CN02828381.3 |
| 申请日期 | 2002.12.23 |
| 专利名称 | 用于LHRH拮抗剂合成的中间体,它们的生产方法和LHRH拮抗剂的生产方法 |
| 主分类号 | C07K5/083 |
| 分类号 | C07K5/083 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.29 SE 0104463－5 |
| 申请(专利权)人 | 多肽实验室联合股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·H·拉斯姆森;P·H·拉斯姆森;W·O·瓦克斯;S·汉森;J·弗姆斯加德 |
| 地址 | 丹麦希勒勒 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2002/005583 2002.12.23 |
| 进入国家日期 | 2004.08.27 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 制备式(I)三肽，包括其盐，Ac-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(I)或式(IX)三肽，包括其盐，Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(IX)，的方法，其特征在于，为了制备(I)，该方法包含如下的连续步骤：(a)使Boc-D-4ClPhe-OH与HONSu反应，形成Boc-D-4ClPhe-OSu(VII)；(b)使Boc-D-4ClPhe-OSu(VII)与H-D-3Pal-OH反应，形成Boc-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(VIII)；(c)使Boc-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(VIII)与Boc-D-2Nal-OSu(通过Boc-D-2Nal-OH与HOSu反应制备)反应，形成Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(IX)；(d)使Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(IX)与乙酸反应，形成Ac-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH(I)；或者，为了制备(IX)，包含(a)-(c)的连续步骤。 |
| 摘要 | 新颖的三肽Ac-D-2Nal-D-4ClPhe-3Pal-OH和Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-3Pal-OH是在合成LHRH中有用的中间体，通过与适当的七肽偶合，特别是与七肽P1-Ser(P2)-NMeTyr(p3)-D-Lys(Nic)-Leu-Lys(iPr，P4)-Pro-D-AlaNH2和P1-Ser(P2)-NMeTyr(p3)-D-Asn-Leu-Lys(iPr，P4)-Pro-D-AlaNH2偶合。 |
| 国际公布 | WO2003/055902 英 2003.7.10 |
