| 公开(公告)号 | CN1604909A |
| 公开(公告)日 | 2005.04.06 |
| 申请(专利)号 | CN02825257.8 |
| 申请日期 | 2002.10.17 |
| 专利名称 | 作为G蛋白-偶联受体拮抗剂的环肽 |
| 主分类号 | C07K7/56 |
| 分类号 | C07K7/56;A61K38/08;A61P11/00;A61P9/10;A61P17/00;A61P37/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.10.17 AU PR8334 |
| 申请(专利权)人 | 昆士兰大学 |
| 发明(设计)人 | 史蒂夫·泰勒;伊恩·A·希尔斯;戴维·费尔利 |
| 地址 | 澳大利亚昆士兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/AU2002/001427 2002.10.17 |
| 进入国家日期 | 2004.06.17 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 澳大利亚;AU |
| 主权项 | 下列通式表示的环状肽或类肽化合物，其为G蛋白-偶联受体拮抗剂，且基本上无激动剂活性，其中A为H、烷基、芳基、NH2、NH-烷基、N(烷基)2、NH-芳基、NH-酰基、NH-苯甲酰基、NHSO3、NHSO2-烷基、NHSO2-芳基、OH、O-烷基或O-芳基；B为烷基、芳基、苯基、苄基、萘基或吲哚基，或D-或L-氨基酸例如L-苯基丙氨酸或L-苯基甘氨酸的侧链，但不为甘氨酸、D-苯基丙氨酸、L-高苯基丙氨酸、L-色氨酸、L-高色氨酸、L-酪氨酸或L-高酪氨酸的侧链；C为小的取代基，但不为体积大的取代基例如异亮氨酸、苯基丙氨酸，或环己基丙氨酸；D为中性D-氨基酸的侧链，但不为小的取代基例如甘氨酸或D-丙氨酸的侧链、大体积的平面侧链例如D-色氨酸，或体积大的带电侧链例如D-精氨酸或D-赖氨酸；E为体积大的取代基，或为L-1-萘基或L-3-苯并噻吩基丙氨酸，但不为D-色氨酸、L-N-甲基色氨酸、L-高苯基丙氨酸、L-2-萘基L-四氢异喹啉、L-环己基丙氨酸、D-亮氨酸、L-芴丙氨酸，或L-组氨酸的侧链；F为L-精氨酸、L-高精氨酸、L-瓜氨酸，或L-刀豆氨酸的侧链，或生物电子等排体，X为-(CH2)nNH-或(CH2)n-S-，其中n为1～4的整数；-(CH2)2O-；-(CH2)3O-；-(CH2)3-；-(CH2)4-；-CH2COCHRNH-；或CH2CHCOCHRNH-，且其中R为任何常用或不常用的氨基酸的侧链，条件是化合物不是AcF-[OPdChaWR](化合物1)。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有调节G蛋白-偶联受体活性能力的新型环状化合物。所述化合物优选地作为拮抗剂。在优选的实施方案中，本发明提供了环状的肽和类肽C5a受体拮抗剂，其具有拮抗分叶核白细胞和巨噬细胞C5a受体上的活性。本发明的化合物有效且具有选择性，可用于治疗多种炎性疾病。 |
| 国际公布 | WO2003/033528 英 2003.4.24 |
