| 公开(公告)号 | CN1152049C |
| 公开(公告)日 | 2004.06.02 |
| 申请(专利)号 | CN98805923.1 |
| 申请日期 | 1998.06.05 |
| 专利名称 | 用生长激素促分泌素治疗胰岛素抗性 |
| 主分类号 | C07K5/06 |
| 分类号 | C07K5/06;A61K38/05;C07D471/04;A61P3/10;C07D211/78;A61K38/25;//(C07D471/04,231:00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.6.25 US 60/050,790 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | P·A·卡皮诺;C·国锋·赵 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | 2004.06.02 |
| 国际申请 | PCT/IB1998/000876 1998.6.5 |
| 进入国家日期 | 1999.12.08 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 有效量的通式I化合物或其立体异构混合物、非对映体富集、非对映体纯、对映体富集或对映体纯的异构体、或其可药用盐以及前药用于制备治疗哺乳动物的胰岛素抗性的药物的用途：其中e是0；n和w各自独立是1；Y是氧；R1是氢，-(C1-C10)烷基或-(CH2)t-A1，其中t是0，1，2或3；R2是氢或(C1-C8)烷基，其中R2定义中的烷基任选被CF3取代；R3是-(C1-C6)烷基-A1或-(C1-C5)烷基-X1-(C0-C5)烷基-A1，其中X1是O；R4是氢或(C1-C6)烷基；X4是氢或(C1-C6)烷基；R6是其中a和b独立是0；X5和X5a各自独立地是(C1-C6)烷基；Z1是键；R7和R8独立是氢或(C1-C6)烷基；在每一种情形下的A1独立是苯基，或任选含有独立选自氧、硫和氮的1至4个杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的4-至8-元环，双环体系，该双环体系是由任选含有独立选自氮、硫和氧的1至4个杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的5-或6-元环组成；在每种情形下的A1独立地任选被取代，取代基的数量多至3个，且每个取代基独立选自F，Cl，Br，I，CF3，CH3或苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及治疗哺乳动物的胰岛素抗性的方法，所述方法包括对所述哺乳动物给入有效量的通式I化合物，其中可变量的定义见说明书，或其立体异构混合物、非对映体富集、非对映体纯、对映体富集或对映体纯的异构体，或其可药用盐以及前药。通式I化合物为生长激素促分泌素，并用于提高内源生长激素水平。此外，本发明还提供了在上述化合物的合成中使用的某些中间体以及合成该中间体和通式I化合物的一些方法。本发明进一步涉及将以α-2肾上腺素能激动剂为例的功能性生长抑素拮抗剂与通式I化合物联合给入人或其它动物的方法。∴ |
| 国际公布 | WO1998/058949 英 1998.12.30 |
