| 公开(公告)号 | CN101098686A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580045212.0 |
| 申请日期 | 2005.11.20 |
| 专利名称 | 糖原合酶激酶-3抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/155(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/155(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P7/12(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I;C07F9/6518(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.18 US 60/628,542 |
| 申请(专利权)人 | 特拉维夫大学未来科技开发有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·埃尔达-芬克尔曼;M·波特诺伊 |
| 地址 | 以色列特拉维夫 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-20 PCT/IL2005/001218 |
| 进入国家日期 | 2007.06.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 程 淼;黄可峻 |
| 国省代码 | 以色列;IL |
| 主权项 | 一种化合物，其包含带负电荷的基团和至少一个含有氨基部分的基团，它们之间通过间隔臂共价连接，该间隔臂具有一定长度、结构和柔性，选择所述长度、结构和柔性以允许所述带负电荷的基团和GSK-3的催化结构域中第一个结合部位之间的至少一种相互作用和所述含有氨基部分的基团和所述GSK-3的催化结构域中第二个结合部位之间的至少一种相互作用，从而该化合物能够抑制GSK-3的催化活性， 条件是该化合物不选自具有通式II的化合物组成的组： 其中： X、Y、Z和W每个独立地是碳原子或者氮原子； A是烷基或不存在； B是所述带负电荷的基团； D选自由氢、烷基、C1到C6取代的烷基、三卤代烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂脂环、卤代、羟基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、芳硫基、亚硫酰基、磺酰基、氰基、硝基、偶氮基、磺酰胺、羰基、酮酯、硫代羰基、酯、醚、硫醚、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、O-氨甲酰基、N-氨甲酰基、O-硫代氨甲酰基、N-硫代氨甲酰基、C-酰氨基、N-酰氨基、C-羧基、O-羧基、磺酰氨基、三卤代甲磺酰氨基、脒基、脒基烷基、胍基、胍基烷基、氨基、肼、氨基烷基和疏水部分组成的组；和 R1、R2、R3和R4各自独立地选自由所述含有氨基部分的基团、氢、孤电子对、烷基、三卤代烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂脂环、卤代、羟基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、芳硫基、亚硫酰基、磺酰基、氰基、硝基、偶氮基、磺酰胺、羰基、酮酯、硫代羰基、酯、醚、硫醚、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、O-氨甲酰基、N-氨甲酰基、O-硫代氨甲酰基、N-硫代氨甲酰基、C-酰氨基、N-酰氨基、C-羧基、O-羧基、磺酰氨基、三卤代甲磺酰氨基、脒基、脒基烷基、胍基、胍基烷基、氨基、氨基烷基、肼和铵离子组成的组， 而X、Y、Z和W中的至少一个是氮原子和/或R1、R2、R3和R4中的至少一个是所述含有氨基部分的基团。 |
| 摘要 | 本发明公开了新的化合物，其被设计以允许与GSK-3的结合部位相互作用，并且因此能够通过抑制底物结合而抑制GSK-3活性。本发明还公开了包括所述化合物的药物组合物和使用所述化合物治疗GSK-3介导的状况的方法。 |
| 国际公布 | 2006-05-26 WO2006/054298 英 |
