| 公开(公告)号 | CN1780832A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480011777.2 |
| 申请日期 | 2004.03.05 |
| 专利名称 | 5-苯基噻唑衍生物和它们作为PI3激酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.6 GB 0305152.1 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | G·C·布鲁姆菲尔德;I·布鲁斯;C·勒布朗;M·S·奥扎;L·怀特黑德;B·丘恩乌德;T·H·凯勒;L·克尔曼;C·麦卡蒂;G·E·伍德沃德 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-05 PCT/EP2004/002285 |
| 进入国家日期 | 2005.11.01 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离形式或盐形式的式I化合物： 其中： R1为含有氮并任选地含有一个或多个另外的杂原子的5或6-元杂环，所述另外的杂原子选自氮、氧和硫， 该环任选地被以下基团取代：卤素、任选地被-NR6R7、羧基、C1-C8-烷氧基羰基或含有至少一个选自氮、氧和硫的杂原子的5或6-元杂环取代的C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、-NR6R7、任选地被羧基取代的C3-C8-环烷基或任选地被C1-C8-烷基取代的含有至少一个选自氮和氧的杂原子的5或6-元杂环； R2为C1-C8-烷基或卤素； R3为羟基、卤素、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基羰基、-SO2NR8R9、-SOR10或-SO2R11、羧基、氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、-NO2或氰基，并且相对于所示的噻唑环在对位或间位； R4和R5各自独立地为氢、C1-C8-烷基、任选地被含有至少一个选自氮、氧和硫的杂原子的5或6-元杂环取代的C1-C8-烷氧基、卤素、卤素-C1-C8-烷基、氰基、-SO2NH2、羧基、氨基、氨基-C1-C8-烷基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷基、氨基-C1-C8-烷氧基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷氧基、氨基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、-NR12R13、羧基-C1-C8-烷基、羧基-C1-C8-烷氧基、R14、-OR14或任选地被C1-C8-烷基取代的含有至少一个选自氮、氧和硫的杂原子的5或6-元杂环； R6为氢或C1-C8-烷基； R7为C1-C8-烷基，其任选地被以下基团取代：羟基、C1-C8-烷氧基、二(C1-C8-烷基)氨基或任选地被C1-C8-烷基取代的含有至少一个选自氮、氧和硫的杂原子的5或6-元杂环； R8为氢或C1-C8-烷基，其任选地被以下基团取代：羟基、C1-C8-烷氧基、氰基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基或任选地被C1-C8-烷基取代的含有一个或多个选自氮、氧和硫的环杂原子的5或6-元杂环； R9为氢、任选地被羟基取代的C1-C8-烷基或C3-C8-环烷基； R10为C1-C8-烷基； R11为C1-C8-烷基，其任选地被以下基团取代：卤素、羟基、C1-C8-烷氧基、氰基、氨基、C1-C8-烷基氨基或二(C1-C8-烷基)氨基； R12为氢或C1-C8-烷基； R13为C1-C8-烷基或C3-C8-环烷基，其任选地被以下基团取代：羟基、氨基、C1-C8-烷基氨基或二(C1-C8-烷基)氨基，或者R12和R13与它们所连接的氮原子一起形成饱和的或不饱和的5或6-元杂环，该杂环含有一个或多个另外的选自氧、氮和硫的杂原子，该环任选地被C1-C8-烷基取代；且 R14为任选地被羟基或-NR12R13取代的C1-C8-烷基。 |
| 摘要 | 游离形式或盐形式的式I化合物：其中R1、R2、R3、R4和R5具有说明书中所述的含义，可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病。本发明还描述了含有所述化合物的药物组合物以及所述化合物的制备方法。 |
| 国际公布 | 2004-09-16 WO2004/078754 英 |
