




| 公开(公告)号 | CN1649870A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN03809766.4 |
| 申请日期 | 2003.04.08 |
| 专利名称 | 7-芳基-3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬-6-烯衍生物及其在治疗高血压,心血管或肾疾病中作为肾素抑制剂的应用 |
| 主分类号 | C07D471/08 |
| 分类号 | C07D471/08;A61K31/4995 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.29 EP PCT/EP02/04705 |
| 申请(专利权)人 | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 奥利维尔·贝曾康;丹尼尔·比尔;瓦尔特·菲施利;尤博斯·雷门;西尔维娅·理查德-比洛斯泰恩;汉斯-彼得·韦伯;托马斯·韦勒 |
| 地址 | 瑞士阿施威尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/003721 2003.4.8 |
| 进入国家日期 | 2004.10.29 |
| 专利代理机构 | 中国商标专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物通式I其中X和W独立地代表氮原子或-CH-基;V代表-(CH2)r-;-A-(CH2)s-;-CH2-A-(CH2)t-;-(CH2)s-A-;-(CH2)2-A-(CH2)u-;-A-(CH2)v-B-;-CH2-CH2-CH2-A-CH2-;-A-CH2-CH2-B-CH2-;-CH2-A-CH2-CH2-B-;-CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-;-CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-;-A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-;-CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-;-CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-;或-CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-;A和B独立地代表-O-;-S-;-SO-;-SO2-;U代表芳基;杂芳基;T代表-CONR1-;-(CH2)pOCO-;-(CH2)pN(R1)CO-;-(CH2)pN(R1)SO2-;或者-COO-;Q代表低级亚烷基;低级亚烯基;M代表氢;环烷基;芳基;杂环基;杂芳基;L代表-R3;-COR3;-COOR3;-CONR2R3;-SO2R3;-SO2NR2R3;-COCH(芳基)2;R1代表氢;低级烷基;低级烯基;低级炔基;环烷基;芳基;环烷基-低级烷基;R2和R2′独立的代表氢;低级烷基;低级烯基;环烷基;环烷基-低级烷基;R3代表氢;低级烷基;低级烯基;环烷基;芳基;杂芳基;杂环基;环烷基-低级烷基;芳基-低级烷基;杂芳基-低级烷基;杂环基-低级芳基;芳氧基-低级烷基;杂芳氧基-低级烷基,上述基团可不被取代或者由以下基团一、二、三取代,羟基、-OCOR2、-COOR2、低级烷氧基、氰基、-CONR2R2′、-NH(NH)NH2、-NR4R4′或者低级烷基取代,除了碳原子是sp3-杂化的情况下,附在最多一个杂环原子之上;R4和R4′独立的代表氢;低级烷基;环烷基;环烷基-低级烷基;羟基-低级烷基;-COOR2;-CONH2;m和n代表整数0或1,除了在m代表整数1的情况下,n是整数0,和在n代表整数1的情况下,m是整数0。p是整数1,2,3或者4;r是整数3,4,5,或者6;s是整数2,3,4,或者5;t是整数1,2,3,或者4;u是整数1,2,或者3;v是整数2,3,或者4;和光学上的纯旋光异构体,旋光异构体的混合物例如外消旋体,非对映异构体、非对映异构体的混合物,非对映异构体外消旋体,非对映异构体外消旋体的混合物,和内消旋形式;以及药学上可接受的盐,溶剂络和物和各种形态学上的形式(morphologicalforms)。 |
| 摘要 | 本发明涉及新壬烯衍生物及其相关化合物,以及它们作为活性组分在药物组合物制备中的应用。本发明还涉及包括上述化合物、含有一种或多种上述组合物,特别是它们作为肾上腺素抑制剂的制备方法。 |
| 国际公布 | WO2003/093267 英 2003.11.13 |