| 公开(公告)号 | CN1784409A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480012288.9 |
| 申请日期 | 2004.04.27 |
| 专利名称 | 具有CRF活性的稠合的嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.5 US 60/468,878 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·欧阳;R·C·舍恩菲尔德 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-27 PCT/EP2004/004411 |
| 进入国家日期 | 2005.11.07 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物， 其中， X1是(CH2)n，其中n＝0至2； R1是(i)C1-10烷基或C2-10链烯基，其任选地被选自下组的取代基取代：羟基、氰基、氨基、C1-3烷基氨基、C1-3二烷基氨基、(C1-3烷基)芳基氨基和苯基，所述苯基任选地被1-3个独立地选自下组的取代基取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、氨基磺酰基、单烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、卤素、卤代烷基、氰基、硝基和-NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地选自氢、C1-6烷基和C1-6烷基羰基， (ii)C3-7环烷基，其任选地被C1-3烷基或羟基取代， (iii)C3-7环烷基-C1-3烷基或C3-7环烯基-C1-3烷基， (iv)C4-12双环或三环烷基， (v)C3-7杂环烷基或C3-7杂环烷基-C1-3烷基，其任选地被C1-3烷基、苯基或苯基-C1-6烷基取代，或者杂环烷基部分的CH2可以被C＝O替换， (vi)苯并稠合的-C5-7环烷基， (vii)苯基或杂芳基，所述苯基和杂芳基任选地被1-3个独立地选自下组的取代基取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、亚甲二氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、氨基磺酰基、单烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、卤素、卤代烷基、氰基、硝基和-NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地选自氢、C1-6烷基和C1-6烷基羰基， (viii)萘基， (ix)杂芳基-C1-6烷基，所述杂芳基-C1-6烷基任选地被1-3个选自下组的取代基取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、氨基磺酰基、单烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、卤素、卤代烷基、氰基、硝基和-NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地选自氢、C1-6烷基和C1-6烷基羰基， (x)1，2-二苯基乙基， (xii)C1-3烷氧基-C1-6烷基，或 (xiii)芳氧基-C1-6烷基，所述芳氧基任选地被1-3个选自下组的取代基取代：C1-3烷基、C1-3烷氧基和卤素； R2是C1-6烷基或C1-3卤代烷基； R3是(i)氢， (ii)C1-6烷基，其任选地被羟基、C1-3烷氧基或C1-3酰氧基取代， (iii)C3-6链烯基， (iv)C3-7环烷基， (v)C3-7环烷基-C1-3烷基； (vi)C3-7环烯基， (vii)C3-7环烯基-C1-3烷基， (viii)苄基，其任选地被1-3个独立地选自下组的取代基取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、氨基磺酰基、单烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、卤素、卤代烷基、氰基、硝基和-NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地选自氢、C1-6烷基和C1-6烷基羰基；且， R4是芳基，任选地被1-3个独立地选自下组的基团取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、氨基磺酰基、单烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、卤素、卤代烷基、氰基、硝基和-NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地选自氢、C1-6烷基和C1-6烷基羰基，和单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、溶剂合物、水合物或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及通常是CRF-1受体拮抗剂且由式I代表的化合物，其中X1是(CH2)n，n是0至2，且R1、R2、R3和R4如说明书中所定义，或单独的异构体、异构体的外消旋或非-外消旋混合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及制备所述化合物的方法、含有所述化合物的药物组合物和将它们用作治疗剂的方法。 |
| 国际公布 | 2004-11-18 WO2004/099209 英 |
