| 公开(公告)号 | CN101083983A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580044074.4 |
| 申请日期 | 2005.12.22 |
| 专利名称 | 具有抗肿瘤活性的吲哚衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/404(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.23 IT MI2004A002476 |
| 申请(专利权)人 | 欧洲细胞治疗责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·格鲁尼;M·卡辛;G·科莱拉;S·德穆纳里;G·帕迪;P·帕韦西 |
| 地址 | 意大利布雷索 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-22 PCT/EP2005/013886 |
| 进入国家日期 | 2007.06.21 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 通式(I)的化合物或其盐、异构体、对映异构体或非对映异构体用于制备抗肿瘤治疗组合物的应用： 其中 是单键或双键； X和X’独立地是O；OH；NH；NH2；NH2OH； 或者X和X’是氮并且和与其相连的碳原子一起形成一种6-或10-元杂环或杂芳族环； R1和R2和与其相连的原子(式(I)中的6-和7-位)一起形成一种6-元芳族或5-或6-元杂芳族环，优选为任选地被(C1-C4)酰基、(C1-C4)烷基磺酰基氨基或(卤素)C1-C4烷基、卤素、胺、单或二(C1-C4)烷基胺、羟基、(C1-C4)烷氧基、巯基、(C1-C4)烷硫基、氨基甲酰基、腈、氨基磺酰基、苯基取代的苯环； R3是氢；酰基(C1-C4)、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)烷基氨基磺酰基、任选地夹杂有-O-、-S-、-N＝、-NH-、-NHCONH-、-NHCOO-、-NHSO2NH-、-NHC(＝NH)NH-、-NHC(＝NH)-、-NHCSNH-、-CO-、-COO-、-CONH-、-SO2-、-SO2NH-、-CH＝CH-、-C≡C-基或者被卤素、-NH2、-OH、-SH、-OCONH2、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-NHCONH2、-CN、苯基、5-或6-元杂环所取代的直链或支链(C1-C4)烷基； R4是-NR6R7，其中R6和R7独立地是氢、(C1-C4)酰基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)烷基氨基磺酰基、任选地被卤素、胺、羟基、巯基、氨基甲酰基、腈、苯基或5-或6-元杂环，特别是吗啉取代的直链或支链(C1-C4)烷基；-OR6；氨基甲酰基；任选地夹杂有-O-、-S-、-N＝、-NH-、-CO-、-COO-、-CONH-、-SO2-、-SO2NH-基或者被卤素、胺、羟基、巯基、氨基甲酰基、腈、苯基或5-或6-元杂环取代的直链或支链(C1-C4)烷基；最多10-元的芳族或杂芳族环；5-或10-元杂环； R5是NH2；NR6R7；OR6；任选地夹杂有-O-、-S-、-N＝、-NH-、-CO-、-COO-、-CONH-、-SO2-、-SO2NH-或者被卤素、胺、羟基、巯基、氨基甲酰基、腈、苯基或5-或6-元杂环所取代的直链或支链(C1-C4)烷基；最多10-元的芳族或杂芳族环；5或6-元杂环；脲基。 |
| 摘要 | 具有抗肿瘤活性的3H-苯并[e]吲哚-4，5-二酮衍生物、其制备方法以及包含其的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/066923 英 |
