| 公开(公告)号 | CN1805939A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480016780.3 |
| 申请日期 | 2004.06.16 |
| 专利名称 | 用于治疗5HT2C受体相关病症的苯并氮杂卓衍生物 |
| 主分类号 | C07D223/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D223/16(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07C233/13(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.17 US 60/479,280;2003.10.21 US 60/512,967 |
| 申请(专利权)人 | 艾尼纳制药公司 |
| 发明(设计)人 | 贝弗利·W·布尔鲍姆;查尔斯三世·A·吉尔森;谢利·奥伊特斯;斯科特·A·埃斯特拉达;迪帕简·森古普塔;布莱恩·史密斯;马克斯·雷伊;乌尔里希·魏格尔 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-16 PCT/US2004/019279 |
| 进入国家日期 | 2005.12.16 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种用于制备式I化合物： 或其盐形式的方法， 其中： R1为H； R2为C1-C8烷基、-CH2-O-(C1-C8烷基)、C(O)O-(C1-C8烷基)、-C(O)NH-(C1-C8烷基)、C1-C4卤代烷基、或CH2OH； R3、R4、R5和R6各自独立为H、卤基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C7环烷基、C1-C8卤代烷基、羟基、巯基、OR9、SR9、烷氧基烷基、C(O)-烷基、C(O)O-烷基、C(O)NH-烷基、羟基烷基、NR10R11、CN、NO2、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基可经一个或一个以上选自C1-C8烷基、卤基、C1-C8卤代烷基和烷氧基的取代基取代；或R4和R5连同其连接的原子形成一具有一个O原子的5元或6元杂环； R7a和R7b各自独立为H、卤基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C7环烷基、C1-C8卤代烷基、烷氧基烷基、羟基、C(O)-烷基、C(O)O-烷基、C(O)NH-烷基、或羟基烷基，或R7a和R7b连同其连接的碳原子形成一C3-C7环烷基； R8a和R8b各自独立为H、卤基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C7环烷基、C1-C8卤代烷基、烷氧基烷基、羟基、C(O)-烷基、C(O)O-烷基、C(O)NH-烷基、或羟基烷基，或R8a和R8b连同其连接的碳原子形成一C3-C7环烷基； R9为H、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C3-C7环烷基、C1-C8卤代烷基、芳烷基、芳基、杂芳基、杂芳烷基、或烯丙基； R10和R11各自独立为H、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C3-C7环烷基、C1-C8卤代烷基、芳烷基、芳基、杂芳基、杂芳烷基、或烯丙基；或R10和R11连同其连接的N原子形成一杂环； 所述方法包含在适于形成所述式I化合物或其盐形式的条件下且视情况在路易斯酸存在下使式II化合物： 与一还原剂反应一段时间。 |
| 摘要 | 本发明提供用于制备3-苯并氮杂卓和其盐的方法和中间体，所述3-苯并氮杂卓(benzazepine)和其盐可用作血清素(5-HT)受体激动剂用于治疗(例如)诸如肥胖症等中枢神经系统病症。 |
| 国际公布 | 2005-03-03 WO2005/019179 英 |
