| 公开(公告)号 | CN101072570A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580040405.7 |
| 申请日期 | 2005.09.26 |
| 专利名称 | 用于治疗黄病毒、瘟病毒和肝炎病毒的方法和组合物 |
| 主分类号 | A61K31/70(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/70(2006.01)I;C07H19/048(2006.01)I;C07H19/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.24 US 60/613,085 |
| 申请(专利权)人 | 埃迪尼克斯（开曼)有限公司;国家科学研究中心 |
| 发明(设计)人 | 吉恩-皮埃尔·索莫多西;吉尔斯·格索林;理查德·斯托勒;詹姆士·伊根 |
| 地址 | 开曼群岛大开曼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-26 PCT/US2005/034786 |
| 进入国家日期 | 2007.05.24 |
| 专利代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 陶贻丰;郑 霞 |
| 国省代码 | 开曼群岛;KY |
| 主权项 | 式(I)或(II)的化合物、其药学上可接受的盐或酯： 其中： R1独立地为H、任选取代的烷基；酰基；磷酸盐或酯；磺酸酯，包括任选取代的烷基磺酰基或芳烷基磺酰基，包括甲磺酰基和苯甲基，其中所述苯基任选地用如本文芳基的定义中所述的一个或多个取代基取代；脂质，包括磷脂；氨基酸；碳水化合物；肽；胆固醇；或其它药学上可接受的离去基团，当体内施用时，这些基团能够提供其中R1独立地为H或磷酸盐或酯的化合物； 每个A独立地为任选取代的直链烷基、支链烷基或环烷基，CH3，CF3，C(Y3)3，2-Br-乙基，CH2F，CH2Cl，CH2CF3，CF2CF3，C(Y3)2C(Y3)3，CH2OH，任选取代的烯基，任选取代的炔基，COOR4，COO-芳基，CO-O-烷氧基烷基，CONHR4，C(NR4)N(R4)2，C(S)N(R4)2，CON(R4)2，氯，溴，氟，碘，CN，N3，OH，OR4，NH2，NHR4，NR4R5，SH或SR5，-C(＝S)NH2，-C(＝NH)NH2，具有一个或多个O、S或N原子的-C-(5-元杂环)，-C-咪唑，环烷基，酰基，Br-乙烯基，-O-烷基，-O-烯基，-O-炔基，-O-芳基，-O-芳烷基，-O-酰基，-O-环烷基，-NH-烷基，-N-二烷基，-NH-酰基，-NH-芳基，-NH-芳烷基，-NH-环烷基，SH，-S-烷基，-S-酰基，-S-芳基，-S-环烷基，-S-芳烷基，-CO2-烷基，-CONH-烷基，-CON-二烷基，CF3，-CHmOH，-(CH2)mNH2，-(CH2)mC(O)OH，-(CH2)mCN，-(CH2)mNO2，-(CH2)mCONH2，C1-4烷基氨基，二(C1-4烷基)氨基，C3-6环烷基氨基，C1-4烷氧基羰基，N3或C1-6烷氧基； 每个B独立地为H，任选取代的直链烷基、支链烷基或环烷基，CH3，CF3，C(Y3)3，2-Br-乙基，CH2F，CH2Cl，CH2CF3，CF2CF3，C(Y3)2C(Y3)3，CH2OH，任选取代的烯基，任选取代的炔基，COOR4，COO-芳基，-CO-O-烷氧基烷基，-CONHR4，-C(NR4)N(R4)2，-C(S)N(R4)2，-CON(R4)2，氯，溴，氟，碘，CN，N3，OH，OR4，NH2，NHR4，NR4R5，SH或SR5，-C(＝S)NH2，-C(＝NH)NH2，具有一个或多个O、S或N原子的-C-(5-元杂环)，-C-咪唑，环烷基，酰基，Br-乙烯基，-O-烷基，-O-烯基，-O-炔基，-O-芳基，-O-芳烷基，-O-酰基，-O-环烷基，-NH-烷基，-N-二烷基，-NH-酰基，-NH-芳基，-NH-芳烷基，-NH-环烷基，SH，-S-烷基，-S-酰基，-S-芳基，-S-环烷基，-S-芳烷基，-CO2-烷基，-CONH-烷基，-CON-二烷基，CF3，-CHmOH，-(CH2)mNH2，-(CH2)mC(O)OH，-(CH2)mCN，-(CH2)mNO2，-(CH2)mCONH2，C1-4烷基氨基，二(C1-4烷基)氨基，C3-6环烷基氨基，C1-4烷氧基羰基，N3或C1-6烷氧基； 每个Y3独立地为H、F、Cl、Br或I； 每个R4和R5独立地为氢、酰基、烷基、低级烷基、烯基、炔基或环烷基； X为O或CH； 每个R6独立地为任选取代的烷基、CH3、CH2CN、CH2N3、CH2NH2、CH2NHCH3、CH2N(CH3)2、CH2OH、卤代烷基、CF3、C(Y3)3、2-Br-乙基、CH2F、CH2Cl、CH2CF3、CF2CF3、C(Y3)2C(Y3)3、任选取代的烯基、卤代烯基、Br-乙烯基、任选取代的炔基、卤代炔基、-(CH2)mC(O)OR4、-(CH2)mC(O)NHR4、-(CH2)mC(O)N(R4)2、C(O)OR4或氰基； 每个R7独立地为OH、OR2、任选取代的烷基、CH3、CH2CN、CH2N3、CH2NH2、CH2NHCH3、CH2N(CH3)2、CH2OH、卤代烷基、CF3、C(Y3)3、2-Br-乙基、CH2F、CH2Cl、CH2CF3、CF2CF3、C(Y3)2C(Y3)3、任选取代的烯基、卤代烯基、Br-乙烯基、任选取代的炔基、卤代炔基、任选取代的碳环、任选取代的杂环、任选取代的杂芳基、-(CH2)mC(O)OR4、-(CH2)mC(O)SR4-(CH2)mC(O)NHR4、-(CH2)mC(O)N(R4)2、-C(O)OR4、-C(O)SR4、-O(R4)、-S(R4)、NO2、-NR4R5、叠氮基、氰基、SCN、OCN、NCO或卤素； 每个R8和R11独立地为氢、任选取代的烷基、CH3、CH2CN、CH2N3、CH2NH2、CH2NHCH3、CH2N(CH3)2、CH2OH、卤代烷基、CF3、C(Y3)3、2-Br-乙基、CH2F、CH2Cl、CH2CF3、CF2CF3、C(Y3)2C(Y3)3、任选取代的烯基、烯基、炔基、卤代烯基、Br-乙烯基、任选取代的炔基、卤代炔基、-CH2C(O)N(R4)2、-(CH2)mC(O)OR4、-(CH2)mC(O)NHR4、-C(O)OR4、氰基、NH-酰基或N(酰基)2； 每个R9和R10独立地为氢、OH、OR2、任选取代的烷基、CH3、CH2CN、CH2N3、CH2NH2、CH2NHCH3、CH2N(CH3)2、CH2OH、卤代烷基、CF3、C(Y3)3、2-Br-乙基、CH2F、CH2Cl、CH2CF3、CF2CF3、C(Y3)2C(Y3)3、任选取代的烯基、烯基、炔基、NO2、卤代烯基、Br-乙烯基、任选取代的炔基、卤代炔基、任选取代的碳环、任选取代的杂环、任选取代的杂芳基、-(CH2)mC(O)OR4-(CH2)mC(O)SR4、-(CH2)mC(O)NHR4、-(CH2)mC(O)N(R4)2、-C(O)OR4、-C(O)SR4、-O(R4)、--O(芳烷基)、-S(R4)、NO2、-NR4R5、-NH(芳烷基)、叠氮基、氰基、SCN、OCN、NCO或卤素； 每个m独立地为1或2；和 或者，R6和R10、R7和R9、R8和R7或R9和R11可一起形成选自任选取代的碳环或任选取代的杂环的桥连化合物；或 或者，R6和R7或R9和R10可一起形成选自任选取代的碳环或任选取代的杂环的螺环化合物；和 每个W独立地为O、S或CH。 |
| 摘要 | 本发明提供了用于治疗感染有黄病毒、瘟病毒或肝炎病毒的宿主的方法和组合物，包括施用治疗黄病毒、瘟病毒或肝炎病毒有效量的所述碱修饰核苷、其药学上可接受的盐或前药。 |
| 国际公布 | 2006-04-06 WO2006/037028 英 |
