| 公开(公告)号 | CN1968949A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申请(专利)号 | CN200580015258.8 |
| 申请日期 | 2005.04.29 |
| 专利名称 | 脯氨酸衍生物和其作为二肽基肽酶IV抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D403/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D249/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.12 US 60/570,300;2005.3.21 US 60/664,305 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | 伯纳德·胡林;大卫·沃尔特·波特罗斯凯 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-29 PCT/IB2005/001194 |
| 进入国家日期 | 2006.11.13 |
| 专利代理机构 | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 肖善强 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物 或其前药，或所述化合物或前药的药学上可接受盐，或所述化合物、前药或盐的溶剂化物，其中： R1是-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷氧基、-(C1-C6)芳基烷基、-NRaRb、羟基、氰基、芳基、或杂芳基，其中，所述-(C1-C6)烷基、所述芳基或所述杂芳基任选独立地被1-3个-COOH、-C(O)(C1-C6)烷氧基、-C(O)(C1-C6)烷基、-C(O)NRaRb、氰基、卤素、硝基、三氟甲基、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷氧基、-(C3-C6)环烷基或苯基取代，其中： Ra和Rb独立地是氢、-(C1-C6)烷基、芳基或杂芳基；或 Ra和Rb与它们所连接的氮原子连在一起形成4-6元杂环，其中，所述环任选包括其它一个或两个氮、氧或硫环杂原子； R2和R3独立地是氢、卤素、-(C1-C6)烷基、-(C3-C8)环烷基； Q是共价键、-C(O)-或-SO2-； HET是杂环烷基环部分，所述环部分任选被 (A)1-4个-(C1-C6)烷基，所述-(C1-C6)烷基任选被1-6个卤原子、-(C1-C6)烷氧基、氰基、卤素、羟基或-NRaRb取代，或被 (B)-(C1-C6)芳烷基，所述-(C1-C6)芳烷基任选被1-6个卤原子、-(C1-C6)烷氧基、氰基、卤素、羟基或-NRaRb取代， 来取代； n是0或1； 当n是0时，X是-CH2-，Y是-CH2-、-CHF-或-CF2-， 或当n是1时，X是-CH2-、-CHF-或-CF2-；Y是-CH2-、-CHF-或-CF2-，但条件是，X和Y不同时为-CH2-；和 Z是氢或氰基。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)化合物，其前药和立体异构体和所述化合物、前药和立体异构体的药学上可接受盐，其中，R1、R2、R3、HET、n、Q、X、Y和Z如本文所述；还提供了其组合物和其在治疗糖尿病并发症中的用途，所述糖尿病并发症包括糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、糖尿病性微血管病等。 |
| 国际公布 | 2005-12-08 WO2005/116014 英 |
