| 公开(公告)号 | CN1264824C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN02805260.9 |
| 申请日期 | 2002.02.21 |
| 专利名称 | 喹唑啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.2.21 JP 45827/01;2001.11.19 JP 353525/01 |
| 申请(专利权)人 | 三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 北野靖典;河原英治;铃木毅;阿部大辅;中條雅弘;上田直子 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-02-21 PCT/JP2002/001575 |
| 进入国家日期 | 2003.08.20 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 李香兰 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(I)所示的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐、它们的溶剂化物、它们的光学活性体或消旋体或者它们的非对映异构体混合物， 式中： [I] n表示1或2的整数， R1表示卤原子、氰基、C1～C5烷基、C1～C5烷氧基、或者-NR14R15，其中：R14和R15各自独立表示C1～C5烷基， R2表示R27SO2NH-，其中：R27表示吗啉代基取代或未取代的C1～C5烷基，C1～C5烷氧基、CH3COCH2CONH-、CH3SCH2CH2CONH-、NCCH2CONH-、 式中：X表示-C(O)-或SO2-，R4、R5以及R6各自独立表示氢原子， 或 式中：R7表示吗啉代基取代或未取代的C1～C5烷基， R3表示 式中：R8、R9各自独立a)表示氢原子、b)表示C1～C5烷氧基取代或者未取代的C1～C5烷基、或d)R8和R9一起形成环并表示通过介入或者不介入-O-或-NR10，其中：R10表示氢原子或C1～C5烷基，的C3～C8环亚烷基，m表示0或1的整数，R11、R12各自独立表示氢原子，Y表示C1～C5烷氧基、N-甲基-(N-甲基哌啶-4-基)氨基、-N(R16)-(CO)u-(CR17R18)v-(CO)j-R19，其中R16表示C1～C5烷氧基取代或未取代的C1～C5烷基，R17、R18各自独立表示氢原子，u和j表示0或1，v表示1或2的整数，R19表示氢原子、氰基、C1～C5烷氧基、吗啉代、4-C1～C5烷基哌嗪-1-基或二(C1～C5烷基)氨基，其中，1)u和j同时表示0时，v表示2，2)R19表示氰基时，j表示0， 式中：p和q各自独立表示2或3的整数，Z表示-O-、羰基或-NR20-，其中：R20a)表示氢原子、b)表示C1～C5烷基磺酰基、c)表示C1～C5烷酰基、d)表示C1～C5烷氧基羰基或e)表示被氰基、羟基或C1～C5烷氧基取代或未取代的C1～C5烷基，或 式中：r和t各自独立表示1或2的整数，k表示0，W表示氢原子、羟基、C1～C5烷氧基、羧基、二(C1～C5烷基)氨基； 或者 [II] n表示1或2的整数，R1表示卤原子、C1～C5烷氧基、C1～C5烷酰基或C2～C5炔基， R2表示 式中：R8、R9各自独立表示氢原子、C1～C5烷氧基取代或者未取代的C1～C5烷基、或R8和R9一起形成环表示C3～C8环亚烷基，m表示0或1的整数，R11、R12各自独立表示氢原子，Y表示N-甲基-(N-甲基哌啶-4-基)氨基、-N(R16)-(CO)u-(CR17R18)v-(CO)j-R19，其中R16表示氢原子、或C1～C5烷氧基取代或未取代的C1～C5烷基，R17、R18各自独立表示氢原子，u和j表示0或1，v表示2，R19表示氢原子、C1～C5烷氧基、吗啉代、4-C1～C5烷基哌嗪-1-基或二(C1～C5烷基)氨基， 式中：p和q各自独立表示2或3的整数，Z表示-O-、或-NR20-，其中：R20表示C1～C5烷基磺酰基、C1～C5烷酰基、或被氰基或C1～C5烷氧基取代或未取代的C1～C5烷基，或 式中：r和t各自独立表示2，k表示0，W表示氢原子、羟基或C1～C5烷氧基， R3表示 式中：X表示-C(O)-，R4、R5以及R6各自独立表示氢原子，或C1～C5烷氧基。 |
| 摘要 | 通式(I)所示的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐、它们的水合物或溶剂化物、它们的光学活性体或消旋体或者它们的非对映异构体混合物，具有优良的酪氨酸特异性的蛋白激酶抑制活性，作为药物，特别是作为各种癌症、基于动脉硬化的疾病或干癣的治疗/预防药是有效的。 |
| 国际公布 | 2002-08-29 WO2002/066445 日 |
