| 公开(公告)号 | CN1990457A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN200610137409.3 |
| 申请日期 | 2002.04.15 |
| 专利名称 | 作为CXC-趋化因子受体配体的3,4-二取代的环丁烯-1,2-二酮 |
| 主分类号 | C07C225/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07C225/20(2006.01)I;C07C237/30(2006.01)I;C07C255/59(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D333/36(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 02811979.7 |
| 优先权 | 2001.4.16 US 60/284026 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司;法马科皮亚药物研发公司 |
| 发明(设计)人 | A·G·塔维拉斯;C·J·阿基;R·W·邦德;巢健萍;M·德怀尔;J·A·费雷拉;曹建华;郁友农;J·J·巴尔德温;B·凯泽;李 革;J·R·默里特;K·H·内尔森;L·L·罗科斯兹 |
| 地址 | 美国新泽西州凯尼尔沃斯盖洛平希尔路2000号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 范 赤 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物： 其中A选自： B选自： R2为氢、OH、-C(O)OH、-SH、-SO2NR13R14、-NHC(O)R13、-NHSO2NR13R14、-NHSO2R13、-NR13R14、-C(O)NR13R14、-C(O)NHOR13、-C(O)NR13OH、-S(O2)OH、-OC(O)R13或未取代或取代的杂环酸性官能团， 其中在所述取代的R2基团上的取代基相同或不同，独立选自1-6个R9基团； R3和R4相同或不同，独立选自氢、氰基、卤素、烷基、烷氧基、-OH、-CF3、-OCF3、-NO2、-C(O)R13、-C(O)OR13、-C(O)NHR17、-C(O)NR13R14、-SO(t)NR13R14、-SO(t)R13、-C(O)NR13OR14、-NHC(O)R17、未取代或取代的芳基和未取代或取代的杂芳基， 其中在所述取代的R3和R4基团上的取代基相同或不同，独立选自1-6个R9基团； R5和R6相同或不同，独立选自氢、卤素、烷基、烷氧基、-CF3、-OCF3、-NO2、-C(O)R13、-C(O)OR13、-C(O)NR13R14、-SO(t)NR13R14、-C(O)NR13OR14、氰基、未取代或取代的芳基和未取代或取代的杂芳基， 其中在所述取代的R5和R6基团上的取代基相同或不同，独立选自1-6个R9基团； R7和R8相同或不同，独立选自H、未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的芳基烷基、未取代或取代的杂芳基烷基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的环烷基烷基、-CO2R13、-CONR13R14、氟代烷基、炔基、链烯基和环烯基， 其中在所述取代的R7和R8基团上的取代基选自 a)H、 b)卤素、 c)-CF3、 d)-COR13、 e)-OR13、 f)-NR13R14、 g)-NO2、 h)-CN、 i)-SO2OR13、 j)-Si(烷基)3、 k)-Si(芳基)3、 l)-(R13)2R14Si、 m)-CO2R13、 n)-C(O)NR13R14、 o)-SO2NR13R14、 p)-SO2R13、 q)-O(C＝O)R13、 r)-O(C＝O)NR13R14、 s)-NR13C(O)R14，和 t)-NR13CO2R14； R8a选自氢、烷基、环烷基和环烷基烷基； R9独立选自以下基团中的1-6种： a)-R13、 b)卤素、 c)-CF3、 d)-COR13、 e)-OR13、 f)-NR13R14、 g)-NO2、 h)-CN、 i)-SO2R13、 j)-SO2NR13R14、 k)-NR13COR14、 l)-CONR13R14、 m)-NR13CO2R14、 n)-CO2R13和 R10和R11相同或不同，独立选自氢、卤素、-CF3、-OCF3、-NR13R14、-NR13C(O)NR13R14、-OH、-C(O)OR13、-SH、-SO(t)NR13R14、-SO2R13、-NHC(O)R13、-NHSO2NR13R14、-NHSO2R13、-C(O)NR13R14、-C(O)NR13OR14、-OC(O)R13和氰基； R12为氢、-OC(O)R13或未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的芳基烷基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的烷基、未取代或取代的环烷基烷基或未取代或取代的杂芳基烷基， 其中在所述取代的R12基团上的取代基相同或不同，独立选自1-6个R9基团； R13和R14相同或不同，独立选自H、未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的芳基烷基、未取代或取代的杂芳基烷基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的环烷基烷基和未取代或取代的氟代烷基，或 当R13和R14与一个氮原子相连时，可彼此间结合在一起形成未取代或取代的含1至2个选自O、S和N的杂原子的3至7元杂环， 其中在所述取代的R13和R14基团上的取代基相同或不同，独立选自以下基团中的1-6个：H、烷基、芳基、芳基烷基、氟代烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、氨基、-C(O)OR15、-C(O)NR15R16、-S(O)tNR15R16、-C(O)R15、-SO2R15、-NHC(O)NR13R14和卤素； R15和R16相同或不同，独立选自H、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基和杂芳基； R17为-SO2烷基、-SO2芳基、-SO2环烷基或-SO2杂芳基； R30为烷基、环烷基、-CN、-NO2或-SO2R15； R31相同或不同，独立选自未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基和未取代或取代的环烷基； 其中在所述取代的R31基团上的取代基相同或不同，独立选自1-6个R9基团；并且 t为0、1或2。 |
| 摘要 | 作为CXC-趋化因子受体配体的3，4-二取代的环丁烯-1，2-二酮公开了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，所述化合物可用于治疗由趋化因子介导疾病，如急性和慢性肠炎以及癌症。 |
| 国际公布 |
