| 公开(公告)号 | CN1701069A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申请(专利)号 | CN03825319.4 |
| 申请日期 | 2003.09.24 |
| 专利名称 | 3,4-二取代吡咯及其在治疗炎性疾病中的应用 |
| 主分类号 | C07D401/04 |
| 分类号 | C07D401/04;C07D403/04;C07D413/14;A61K31/496;A61K31/4439;A61K31/506 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.27 US 60/414,436 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·L·布林顿;X·范;P·F·杰克逊;Y·-M·张 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-24 PCT/US2003/030223 |
| 进入国家日期 | 2005.05.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式I的化合物或其药学可接受盐，其中R1和R2独立选自任选取代的芳基和任选取代的杂芳基；R3选自氢、任选取代的烷基、-N＝CR、-C(O)R′、-C(O)NR′R″、-NR′R″、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环基，其中R′和R″独立选自氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基和任选取代的杂环基；R4选自氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基和-SiRR″″R″，其中R、R″″和R″各自独立为直链或支链C1-5烷基，或R3、R4以及连接R3和R4的-C-N-形成任选取代的五元或六元环；R5选自任选取代的烷基、-C(O)OR′、-C(O)NR′R″、C(O)NHNHC(O)R6、-SO2NR′R″、-C(O)R′、-NR′R″、腈、硝基、卤基和任选取代的杂环基，或R4、R5以及连接R4和R5的-C-N-形成任选取代的五元或六元环；R6选自H、烷基、任选取代的芳基；前提条件是(1)R1和R2不均为任选取代的苯基；(2)如果R1或R2之一是任选取代的苯基或3-噻吩基，并且另一个是未取代或则R3不是氢、未取代烷基、-(CH2)3OH、-(CH2)3PH、-(CH2)3OMs或-(CH2)2N(CH2)2O(CH2)2，R5不是未取代烷基、-(CH2)3OH、-(CH2)3PH、-(CH2)3OMs或-(CH2)2N(CH2)2O(CH2)2；(3)R4不与R3和R5两者形成稠环。 |
| 摘要 | 本发明提供新型取代的3-(2，5-二取代)吡啶基-4-芳基吡咯以及包含此化合物的药用组合物，所述化合物和药用组合物用于治疗可通过减少适当细胞中TNF-α产生和/或p38活性而改善的疾病。本发明也提供使用本发明药用组合物进行治疗和预防的方法。 |
| 国际公布 | 2004-04-08 WO2004/029040 英 |
