| 公开(公告)号 | CN1738620A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN03815628.8 |
| 申请日期 | 2003.07.01 |
| 专利名称 | 作为半胱天冬酶激活剂和细胞调亡诱导剂的藤黄酸衍生物及其类似物 |
| 主分类号 | A61K31/45(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/45(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.1 US 60/392,358;2002.9.26 US 60/413,649 |
| 申请(专利权)人 | 西托维亚公司 |
| 发明(设计)人 | B·曾;N·S·斯里索马;S·X·蔡;H-Z·张;S·卡西巴特拉;K·P·奥里斯;J·A·德鲁 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-07-01 PCT/US2003/020668 |
| 进入国家日期 | 2004.12.31 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种在患病动物中治疗、预防或改善对诱导细胞凋亡有反应的病症并降低给药部位的副作用和降低系统毒性的方法，包括给需要这种治疗的哺乳动物施用有效量的具有式I-II之一的化合物：或其可药用盐或前药，其中：虚线是单键、双键或环氧基；X与连接的碳一起为亚甲基、羰基、羟基甲二磺酰、烷氧基甲二磺酰、氨基甲二磺酰、肟、腙、芳基腙或缩氨基脲；Y与连接的碳一起为亚甲基、羰基、羟基甲二磺酰、烷氧基甲二磺酰、氨基甲二磺酰、肟、腙、芳基腙或缩氨基脲；R1为甲酰基、亚甲基羟基、羧基、酰基(RaCO)、任选取代的烷氧基羰基(RaOCO)、任选取代的烷硫基羰基、任选取代的氨基羰基(氨基甲酰基、RbRcNCO)或羟基氨基羰基，其中Ra为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的芳基或任选取代的低级芳烷基；Rb和Rc独立地为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的芳基或任选取代的低级芳烷基；或者Rb和Rc可以与连接的N一起形成杂环，包括哌啶、吗啉和哌嗪；R2为氢、任选取代的烷基、酰基(RaCO)、氨基甲酰基(RbRcNCO)或磺酰基(RdSO2)，其中Ra、Rb和Rc如以上定义；Rd为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的芳基或任选取代的低级芳烷基；R3为氢或异戊二烯基；R4为氢、卤素、羟基、烷氧基、芳基烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷硫基、芳基烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、氨基、氨基烷氧基、任选取代的饱和或部分饱和的杂环基、杂环基烷氧基或杂环基烷基氨基；和R5为氢、任选取代的烷基或酰基(RaCO)、氨基甲酰基(RbRcNCO)或磺酰基(RdSO2)，其中Ra、Rb、Rc和Rd如以上定义；其中该化合物导致对给药部位无副作用。 |
| 摘要 | 本发明涉及藤黄酸衍生物及其类似物。本发明的藤黄酸衍生物的例子包括在藤黄酸的C10和C28位被取代的衍生物。本发明还涉及本发明的某些优选的化合物是半胱天冬酶激活剂和细胞凋亡诱导剂的发现。因此，本发明的半胱天冬酶激活剂和细胞凋亡诱导剂可以用于在其中发生生长失控和异常细胞扩散的各种临床病症中诱导细胞死亡。 |
| 国际公布 | 2004-01-08 WO2004/002428 英 |
