| 公开(公告)号 | CN101035758A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580034069.5 |
| 申请日期 | 2005.10.04 |
| 专利名称 | 苯基衍生物及其应用方法 |
| 主分类号 | C07C275/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07C275/32(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.5 US 60/616,024;2005.10.3 US 11/242,318 |
| 申请(专利权)人 | 阿得罗公司 |
| 发明(设计)人 | 罗兰·E·多勒;卡琳·沃姆;周 勤 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-04 PCT/US2005/035677 |
| 进入国家日期 | 2007.04.05 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 其中： R1，R2，R3和R4各自独立地为H，烷基，-OR9a，-N(R10)(R11)，-C(＝O)N(R12)(R13)，-C(＝O)-OR9b，-OP(＝O)(OR9C)(OR9d)，-CN，或 R5和R6各自独立地为H或烷基，或与它们所连碳原子结合起来形成3-8元碳环，其中1-3个环碳原子可以独立地被-O-，-S，-S(＝O)-，-S(＝O)2-，或-N(R9e)-任选取代； 各R7和R8独立地为H，烷基，卤素，或-OR9f； A，B，D和E各自独立地为N，CR14a，C-[C(R15a)(R16a)]p-N(R17)-G1，或C-[C(R15a)(R16a)]p-OC(＝O)-N(R18a)(R18b)； J是N或CR14b，条件是A，B，D，E和J中不超过两个是N； 各G1独立地为-S(＝O)2R19，-S(＝O)2N(R20a)(R20b)，-C(＝O)-杂环烷基，-C(＝O)-杂芳基，-C(＝O)-N(R18c)(R18d)，-C(＝CHNO2)-N(R18c)(R18d)，或-C(＝N-CN)-N(R18e)(R18f)； G2是烷基，酰基，芳基，杂芳基，杂环烷基，-S(＝O)2R19，-S(＝O)2N(R20a)(R20b)，-C(＝O)-杂环烷基，-C(＝O)-杂芳基，-C(＝O)-N(R18c)(R18d)，-C(＝O)-OR9b，-C(＝CHNO2)-N(R18c)(R18d)，或-C(＝N-CN)-N(R18e)(R18f)； 各R9a，R9b，R9c，R9d，R9e，和R9f独立地为H或烷基； 各R10，R11，R12，和R13独立地为H，烷基，烯基，芳基，或杂芳基，或者各R10和R11或R12和R13，与它们所连氮原子结合起来，独立地形成4-8元杂环，其中1或2个环碳原子可以独立地被-O-，-S-，-S(＝O)-，-S(＝O)2，-NH-，-N(烷基)-，-N(C(＝O)-R9a)-，或-N(S(＝O)2-R9a)-任选取代； 各R14a和R14b独立地为H，卤素，烷基，-CH2F，-CHF2，-CF3，-CN，-(CH2)r-OH，或-(CH2)r-O-烷基； 各R18a，R18b，R18c，R18d，R18e，R18f，R20a，和R20b独立地为H，烷基，烯基，或芳基，或者各R18a和R18b或R18c和R18d或R20a和R20b，与其所连氮原子结合起来独立地形成4-8元杂环，其中1或2个环碳原子可以独立地被-O-，-S-，-S(＝O)2-，-NH-，-N(烷基)-，-N(C(＝O)-R9a)-，或-N(S(＝O)2-R9a)-任选取代； 各R19独立地为H，烷基，芳基，OH，或-O-烷基； W是单键，-O-，-S-，-CH2-，-CF2-，亚烷基，-CH(卤素)-，CH(OH)-，或-CH(O-烷基)-，条件是W是-O-或-S-时，则n≥2并且各R7和R8独立地为H或烷基； X是单键，-CH＝CH-，-O-，或-N(R21)-，条件是当X是-O-时，G2不是-C(＝N-CN)-N(R18e)(R18f)；以及条件是X是-O-或-N(R21)-时，则R8是H或烷基；以及条件是G2是-C(＝CHNO2)-N(R18c)(R18d)时，则X是-N(R21)-；以及条件是G2是杂环烷基或杂芳基并且通过环杂原子与X相连时，则X是单键； 各R15a，R15b，R16a，R16b，R17，和R21独立地为H或烷基；或R17和R18c与它们通过其连接的原子结合起来形成4-8元杂环，其中1或2个环碳原子可以独立地被-O-，-S-，-S(＝O)-，-S(＝O)2-，-NH-，-N(烷基)-，-N(C(＝O)-R9a)-，或-N(S(＝O)2-R9a)-任选取代；或者R18c和R21与它们通过其连接的原子结合起来形成4-8元杂环，其中1或2个环碳原子可以独立地被-O-，-S-，-S(＝O)-，-S(＝O)2-，-NH-，-N(烷基)-，-N(C(＝O)-R9a)-，或-N(S(＝O)2-烷基)-任选取代； m和n各自独立地为从1到5的整数； 各p独立地为从0到5的整数；以及 各r独立地为从0到4的整数； 条件是： A，B，D，和E中至少有一个是C-[C(R15a)(R16a)]p-N(R17)-G1或C-[C(R15b)(R16b)]p-OC(＝O)-N(R18a)(R18b)； 或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明公开了新型苯基化合物，包含这些化合物的药物组合物，及其药物用途的方法。在某些实施方案中，该化合物是大麻样物质(cannabinoid)受体的激动剂和/或配体，可用于，尤其是，治疗和/或预防疼痛，胃肠道机能失调，泌尿生殖系机能失调，炎症，青光眼，自身免疫疾病，缺血性病症，免疫相关机能失调，和神经退行性疾病，对缺血和再灌注效应提供心肌保护作用，诱导恶性细胞凋亡，以及作为食欲促进剂。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/041841 英 |
