| 公开(公告)号 | CN1872859A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申请(专利)号 | CN200510073173.7 |
| 申请日期 | 2005.06.01 |
| 专利名称 | 杂环并吡啶类化合物 |
| 主分类号 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D497/04(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D319/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 王松发 |
| 发明(设计)人 | 王松发 |
| 地址 | 100091北京市海淀区圆明园西路88号院19号楼二单元201室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 本专利发明一种下列化合物(1)，结构通式： 其中R为H，可带有1至3个取代基如卤素、各种取代胺基、硝基、氰基、羟基、烷氧基、各种酰基、各种磺酰基、各种亚磺酰基的低级烷基和低级烯基，可带有1至3个取代基如烷基、卤素、各种取代胺基、硝基、氰基、羟基、烷氧基、各种酰基、各种磺酰基、各种亚磺酰基的低级环烷基和低级环烯基，可带有1至3个取代基如烷基、烷氧基、卤素、各种取代胺基、硝基、羟基、氰基和磺酸基的芳基和芳杂环基，芳烷基。R1为H，可带有1至3个取代基如卤素、各种取代胺基、硝基、氰基、羟基、芳基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、各种酰基、各种磺酰基、各种亚磺酰基的低级烷基和低级烯基，可带有1至3个取代基如烷基、卤素、各种取代胺基、硝基、氰基、羟基、烷氧基、各种酰基、各种磺酰基、各种亚磺酰基的低级环烷基和低级环烯基，可带有1至3个取代基如烷基、烷氧基、卤素、羟基、各种取代胺基、硝基、氰基和磺酸基的芳基，可带有1至3个取代基如烷基、卤素、各种取代胺基、硝基、氰基和磺酸基的芳杂环基。X为O，S，可带各种取代的胺基(N-R3)和碳(CR3R4)。R3可为H，各种酰基，各种磺酰基，各种亚磺酰基，可带有1至3个取代基如卤素、各种取代胺基、硝基、氰基、羟基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基(R′S-)、芳硫基、芳烷硫基、各种酰基、各种磺酰基、各种亚磺酰基的低级烷基和低级烯基，可带有1至3个取代基如烷基、卤素、各种取代胺基、硝基、氰基、羟基、烷氧基和磺酸基的芳基，芳杂环基和芳烷基。R4可为H，卤素，各种酰基，各种磺酰基，各种亚磺酰基，可带有1至3个取代基如卤素、各种取代胺基、硝基、氰基、羟基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基(R′S-)、芳硫基、芳烷硫基、各种酰基、各种磺酰基、各种亚磺酰基的低级烷基和低级烯基，可带有1至3个取代基如烷基、卤素、各种取代胺基、硝基、氰基、羟基、烷氧基和磺酸基的芳基，芳杂环基和芳烷基。Y为O，S，可带各种取代的胺基(N-R3)和碳(CR3R4)。R3可为H，各种酰基，各种磺酰基，各种亚磺酰基，可带有1至3个取代基如卤素、各种取代胺基、硝基、氰基、羟基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基(R′S-)、芳硫基、芳烷硫基、各种酰基、各种磺酰基、各种亚磺酰基的低级烷基和低级烯基，可带有1至3个取代基如烷基、卤素、各种取代胺基、硝基、氰基、羟基、烷氧基和磺酸基的芳基，芳杂环基和芳烷基。R4可为H，卤素，各种酰基，各种磺酰基，各种亚磺酰基，可带有1至3个取代基如卤素、各种取代胺基、硝基、氰基、羟基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基(R′S-)、芳硫基、芳烷硫基、各种酰基、各种磺酰基、各种亚磺酰基的低级烷基和低级烯基，可带有1至3个取代基如烷基、卤素、各种取代胺基、硝基、氰基、羟基、烷氧基和磺酸基的芳基，芳杂环基和芳烷基。Q为可带有1至3个取代基如烷基、卤素、各种取代胺基、硝基、氰基、羟基、烷氧基和磺酸基的芳基和芳杂环基，可带有1至3个取代基如烷基、卤素、各种取代胺基、硝基、氰基、羟基、烷氧基和磺酸基的含C1～C12环烷基和环烯基，可带有1至3个取代基如烷基、卤素、各种取代胺基、硝基、氰基、羟基、烷氧基和磺酸基的亚甲基(-CH2-)和乙基(-CH2CH2-)。B为乙基(-CH2CH2-)，反式-乙烯基((E)-CH＝CH-)。R2为H，低级烷基，芳基，芳烷基，药理上无毒的离子，或与δ-羟基形成内酯。 |
| 摘要 | 本发明是公开一种杂环并吡啶类化合物(1)，它是一种HMG-CoA还原酶抑制剂。它具有多种药效作用，含化合物(1)(见右图)的药效组分用于预防与治疗心脑血管疾病、老年痴呆、癌症、糖尿病、抗病毒、骨质蔬松和提高免疫功能等，特别是用于治疗高血脂症。 |
| 国际公布 |
