| 公开(公告)号 | CN101119965A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580048113.8 |
| 申请日期 | 2005.12.15 |
| 专利名称 | 萘满和茚满衍生物及其用途 |
| 主分类号 | C07C317/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07C317/32(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D207/32(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D207/36(2006.01)I;C07D209/30(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;C07D233/88(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.21 US 60/638,030 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·格林豪斯;R·N·哈里斯三世;S·贾梅-菲圭罗阿;J·M·克雷斯;D·B·里普克;R·S·施特布勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-15 PCT/EP2005/013487 |
| 进入国家日期 | 2007.08.16 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物： 或其药学上可接受的盐， 其中： m是0至3； p是1至3； q是0、1或2； Ar是任选被取代的芳基或者任选被取代的5或6元杂芳基； -----是任选的键； 每个R1独立地是卤代基、C1-12-烷基、C1-12-卤代烷基、C1-12-烷氧基、羟基、C1-12-杂烷基、氰基、-S(O)t-Ra、-C(＝O)-NRbRc、-SO2-NRbRc、-N(Rd)-C(＝O)-Re或-C(＝O)-Re，其中t是0至2，Ra、Rb、Rc、Rd和Re各自独立地是氢、C1-12-烷基、C1-12-烷氧基或羟基； R2is n是1至3； R3和R4各自独立地是氢或C1-12-烷基，或者R3和R4一起可以构成＝O或＝NRf，其中Rf是氢或C1-12-烷基；且 R5与R6之一是氢或C1-12-烷基，另一个是：氢；C1-12-烷基；脒基；氨基羰基；C1-12-烷基羰基；C1-12-烷氧基羰基；氨基羰基-C1-12-烷基；氨基-C1-12-烷基羰基；C1-12-烷氧基羰基-C1-12-烷基；咪唑啉酮基；咪唑基羰基；吡咯基羰基；吡咯烷基羰基；N-氰基脒基；C1-12-烷基磺酰基；羟基-C1-12-烷基羰基；氨基磺酰基；羟基-C1-12-烷基；C1-12-烷氧基-C1-12-烷基；C1-12-烷基磺酰基-C1-12-烷基；或者任选被取代的5或6元杂芳基；或者 R5和R6与它们所连接的氮一起可以构成脒基、脲基、胍基或者5-或6-元杂芳基或杂环基环，它是任选被取代的，并且任选地包括另外选自O、N和S的杂原子；或者 R5与R6之一和R3与R4之一与它们所连接的原子一起可以构成5-或6-元环，它任选地包括另外选自O、N和S的杂原子。 |
| 摘要 | 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为(CR3R4)n-NR5R6且m、p、q、Ar、R1、R3、R4、R5和R6是如权利要求书所定义的，其为5-HT6和/或5-HT2A的选择性拮抗剂。也提供包含这些化合物的组合物和它们在制备用于治疗选自精神病、精神分裂症、躁狂性抑郁、神经病学障碍、记忆障碍、注意力缺陷障碍、帕金森氏病、肌萎缩性侧索硬化、阿尔茨海默氏病、食物摄取障碍和亨廷顿氏病的中枢神经系统疾病状态的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/066790 英 |
