| 公开(公告)号 | CN101068776A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580041226.5 |
| 申请日期 | 2005.11.28 |
| 专利名称 | 作为5HT2A拮抗剂的芳基磺酰基萘衍生物 |
| 主分类号 | C07C317/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07C317/14(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I;C07D241/12(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.1 GB 0426313.3 |
| 申请(专利权)人 | 默沙东有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·S·钱伯斯;N·R·库尔蒂斯;E·甘恰;M·吉利甘;A·C·汉弗莱斯;T·拉杜沃赫蒂;R·J·马克西;K·J·默钱特 |
| 地址 | 英国赫特福德郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-28 PCT/GB2005/050215 |
| 进入国家日期 | 2007.05.31 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;黄可峻 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)化合物： 或其药学可接受的盐或水合物， 其中： t是1或2； X1、X2、X3、Y1、Y2和Y3各自表示CH或N，条件是X1、X2和X3中至多一个表示N，并且Y1、Y2和Y3中至多一个表示N； Ar1表示苯基或含有多达2个环氮原子的6-元杂芳基，所述的苯基或杂芳基具有0～3个选自卤素、CN、CF3、OCF3、C1-6烷基、OH、C1-6烷氧基或羟基C1-6烷基的取代基； Ar2表示苯基或含有多达3个选自N、O和S的环原子的5-或6-元杂芳基，所述的苯基或杂芳基具有0～3个选自卤素、CN、硝基、Ra、ORa、SRa、SORa、SO2Ra、SO2NRaRb、(CH2)xNRaRb、(CH2)xNRaCORb、(CH2)xNRaCO2Rb、(CH2)xNRaCONRaRb、(CH2)xNRaSORb、(CH2)xNRaSO2Rb、(CH2)xNRaSO2NRaRb、(CH2)xCORa、(CH2)xCO2Ra、(CH2)xCONRaRb、N＝CHN(CH3)2和(CH2)xCRa＝NORb的取代基，其中x是0或1，或者所述的苯基或杂芳基可被(CH2)xAr3、COAr3或CH(OH)Ar3取代，其中Ar3表示5-或6-元杂芳环，其任选具有多达2个选自卤素、CN、CF3、OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氨基、C1-6烷基氨基和二(C1-6)烷基氨基的取代基； Ra和Rb独立地表示H或多达7个碳原子的烃基，其任选地被多达3个卤素原子或被多达2选自以下的取代基取代：CN、OH、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、氨基、C1-4烷基氨基和二(C1-4)烷基氨基；或者当Ra和Rb通过氮原子连接时，其同时表示4、5或6元杂环的残基，任选具有多达3个选自卤素、CN、CF3、氧代、OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基的取代基；或者当2个Ra基团与Ar2的相邻的碳原子连接时，其可形成5或6元的稠合环，其中0-3个选自N、O和S，而其余为碳，所述的环任选具有多达3个选自卤素、CN、CF3、氧代、OH、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基； 并且其中形成杂芳环部分的任意氮原子可以是N-氧化物的形式。 |
| 摘要 | 式(I)化合物是有效的和选择性的人5-HT2A拮抗剂，可用于治疗多种CNS的不良病症。 |
| 国际公布 | 2006-06-08 WO2006/059149 英 |
