




| 公开(公告)号 | CN1933827A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580008722.0 |
| 申请日期 | 2005.02.25 |
| 专利名称 | 亚甲基酰胺衍生物在心血管疾病中的用途 |
| 主分类号 | A61K31/197(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/197(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.27 EP 04100778.2 |
| 申请(专利权)人 | 应用研究系统ARS股份公司 |
| 发明(设计)人 | R·霍夫特范赫伊斯杜伊奈;V·理查德 |
| 地址 | 荷属安的列斯群岛库拉索市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-25 PCT/EP2005/050823 |
| 进入国家日期 | 2006.09.18 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 国省代码 | 荷属安的列斯;AN |
| 主权项 | 通式(I)所示的亚甲基酰胺衍生物及其几何异构体、其对映异构体、非对映异构体的光学活性形式及其外消旋形式,以及它们的药学上可接受的盐和药学活性衍生物在制备治疗和/或预防心血管疾病的药物中的用途, 其中 R1选自(C1-C15)烷基、(C2-C12)链烯基、(C2-C12)炔基、芳基、杂芳基、(3-8元)环烷基或杂环烷基、(C1-C12)烷基芳基或(C1-C12)烷基杂芳基、(C2-C12)链烯基-芳基/-杂芳基、(C2-C12)炔基-芳基/-杂芳基; R2a和R2b各自独立地选自H和(C1-C12)烷基; Cy选自D和E; D选自取代的噻吩基和取代的苯基,其中取代基选自苯基、噁二唑基或选自-NH-CO-R3、-SO2-NR3R3′和-CO-NR3R3′的一个或两个基团, E选自芳基、杂芳基、(3-8元)-环烷基和杂环烷基,其中芳基、杂芳基、(3-8元)-环烷基和杂环烷基被(C2-C18)炔基取代; R3和R3′各自独立地选自H、(C1-C15)烷基、(C2-C12)链烯基、(C2-C12)炔基、芳基、杂芳基、(3-8元)环烷基或杂环烷基、(C1-C12)烷基-芳基/-杂芳基、(C2-C12)链烯基-芳基/-杂芳基、(C2-C12)炔基-芳基/-杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)所示取代的亚甲基酰胺衍生物,在治疗和/或预防心血管疾病如冠脉阻塞和心力衰竭中的用途。特别是,本发明涉及通式(I)所示取代的亚甲基酰胺衍生物在治疗和/或预防治疗心力衰竭中的内皮功能障碍中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-09-09 WO2005/082347 英 |