| 公开(公告)号 | CN101012193A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200710085476.X |
| 申请日期 | 2003.12.22 |
| 专利名称 | 新CB 1受体反激动剂 |
| 主分类号 | C07D207/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/34(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 200380108268.7 |
| 优先权 | 2003.1.2 EP 03000003.8 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 亚历山大·迈韦格;汉斯·彼得·马蒂;沃纳·米勒;罗伯特·纳奎兹安;沃纳·奈德哈特;菲利浦·普夫勒格;斯特凡·勒韦尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的化合物及其药用盐： 其中 X是N； R1是氢或C1-8-烷基； R2是C1-8-烷基或-(CH2)n-R2a； R2a是具有3至6个碳原子的环烷基，其任选独立地被羟基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，氟化C1-8-烷基或氟化C1-8-烷氧基所单-、二-、三-或四-取代；含有1至3个独立地选自氮、氧和硫中的杂原子的5-或6-元单价饱和杂环，所述的杂环任选独立地被羟基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，氨基，C1-8-烷基氨基，具有3至6个碳原子的环烷基，氧代，氟化C1-8-烷基或氟化C1-8-烷氧基所单-、二-或三-取代；含有1至4个独立地选自氮、氧和硫中的杂原子的5-或6-元单价杂芳环，所述的杂芳环任选独立地被羟基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，卤素，氨基，C1-8-烷基氨基或具有3至6个碳原子的环烷基所单-、二-或三-取代；或苯基，其可以任选独立地被羟基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，卤素，C1-8-烷基氨基，卤化C1-8-烷基，卤化C1-8-烷氧基或硝基所单-、二-或三-取代； R3是具有3至6个碳原子的环烷基，其任选独立地被羟基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，氟化C1-8-烷基或氟化C1-8-烷氧基所单-、二-、三-或四-取代；或苯基，其可以任选独立地被羟基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，卤素，C1-8-烷基氨基，卤化C1-8-烷基，卤化C1-8-烷氧基或硝基所单-、二-或三-取代； R4是含有一至三个独立地选自氮、氧和硫中的杂原子的5-或6-元单价杂芳环，所述的杂芳环任选独立地被羟基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，卤素，氨基，C1-8-烷基氨基所单-、二-或三-取代；萘基，其可以任选独立地被羟基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，卤素，C1-8-烷基氨基，卤化C1-8-烷基，卤化C1-8-烷氧基或硝基所单-、二-或三-取代；或苯基，其可以任选独立地被羟基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，卤素，硝基，卤化C1-8-烷基，卤化C1-8-烷氧基，氰基，C1-8-烷基磺酰基或-NR7R8所单-、二-或三-取代；或所述的苯基残基的2个相邻的取代基一起是-O-(CH2)p-O-或-(CH2)2-C(O)NH-； R5和R6各自独立地为氢，C1-8-烷基，卤素或氟化甲基； R7和R8各自独立地为氢或C1-8-烷基；或R7和R8与它们连接的氮原子一起形成任选含有1个或2个另外的独立地选自氮、氧和硫中的杂原子的5-或6-元饱和或芳族杂环，所述的饱和或芳族杂环任选被羟基，C1-8-烷基，C1-8-烷氧基，卤素，氨基或C1-8-烷基氨基所取代； m为0、1或2； n为0或1； p为1、2或3。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、m和X如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗和/或预防与CB 1受体调节有关的疾病。 |
| 国际公布 |
