| 公开(公告)号 | CN101044113A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580034451.6 |
| 申请日期 | 2005.08.09 |
| 专利名称 | 取代了的吲哚化合物、其制备和在药物中的应用 |
| 主分类号 | C07D209/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/18(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D4 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.10 ES P200402007;2004.9.8 US 10/935,983;2004.9.8 EP 04021314.2 |
| 申请(专利权)人 | 埃斯特韦实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·默塞威达尔;A·多达尔祖拉斯;X·科多尼索尔德 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-09 PCT/EP2005/008754 |
| 进入国家日期 | 2007.04.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志;黄可峻 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 通式I的取代了的吲哚化合物 其中 n代表0、1、2、3或4， R1代表氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、任选至少单取代了的脂族基团；饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链亚烷基连接；任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链亚烷基连接；-S(＝O)2-R9；或-C(＝O)-R10， 对于n＝0：R2代表-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；卤原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为链原子的脂族基团；饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链亚烷基连接；或者任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链亚烷基连接， 对于n＝1、2、3或4：R2代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；卤原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为链原子的脂族基团；饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链亚烷基连接；或者任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链亚烷基连接， R3和R4，其是相同或不同的，代表氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的脂族基团，任选至少单取代了的芳基或杂芳基基团，所述基团可以通过直链或支链亚烷基连接；饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链亚烷基连接和/或所述脂环族基团可以与任选至少单取代了的单环或多环状系统稠合，或者 R3和R4与桥联氮原子共同形成任选至少单取代了的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，所述杂环可以含有至少一个另外的杂原子作为环原子和/或所述杂环可以与任选至少单取代了的单或多环状系统稠合， R5、R6、R7和R8，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11)-S(＝O)2-R12；-OR13；-SR14；-C(＝O)-OR15；-NR16R17；-C(＝O)-R18；-(C＝O)-NR19R20；-O-(C＝O)-R21；-S(＝O)2-R22；-S(＝O)2-NR23R24；-NR25-C(＝O)-NR26R27；-NR28-(C＝O)-R29；-NR30-(C＝O)-OR31；-NR32-S(＝O)NR33R34；或-S(＝O)2-OR35；卤原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为链原子的脂族基团；饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链亚烷基连接；或者任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链亚烷基连接， 条件是取代基R5、R6、R7和R8当中的至少一个代表-N(R11)-S(＝O)2-R12部分， R9和R10各自独立地代表直链或支链的、饱和或不饱和的、任选至少单取代了的脂族基团；或者任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链亚烷基连接， R11代表氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、任选至少单取代了的脂族基团；饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链的任选至少单取代了的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接；任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链的任选至少单取代了的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接；或者-S(＝O)2-R36部分， R12代表任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链的任选至少单取代了的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接和/或所述芳基或杂芳基可以与任选至少单取代了的单环或多环状系统稠合；或者饱和或不饱和的、任选至少单取代了的，任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链的任选至少单取代了的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接和/或所述脂环族基团可以与任选至少单取代了的单环或多环状系统稠合， R13-R35各自独立地代表氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、任选至少单取代了的脂族基团；饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链亚烷基连接；或者任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链亚烷基连接， R36代表任选至少单取代了的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以通过直链或支链的任选至少单取代了的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接和/或所述芳基或杂芳基可以与任选至少单取代了的单环或多环状系统稠合；或者饱和或不饱和的、任选至少单取代了的、任选至少含有一个杂原子作为环原子的脂环族基团，所述脂环族基团可以通过直链或支链的任选至少单取代了的亚烷基、亚烯基或亚炔基连接和/或所述脂环族基团可以与任选至少单取代了的单环或多环状系统稠合， 所述化合物任选是一种 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的取代了的吲哚化合物，其制备方法，包含取代了的吲哚化合物的药物，以及所述吲哚化合物在制备适用于例如预防和/或治疗至少部分是由5-HT6受体介导的病症或疾病方面的药物的应用。 |
| 国际公布 | 2006-02-16 WO2006/015867 英 |
