| 公开(公告)号 | CN101006053A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580027780.8 |
| 申请日期 | 2005.06.17 |
| 专利名称 | 用于治疗炎症的吲哚 |
| 主分类号 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/42(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.18 US 60/580,401 |
| 申请(专利权)人 | 比奥里波克斯公司 |
| 发明(设计)人 | 克里斯托弗·奥洛夫森;埃德加斯·休纳;本杰明·佩尔科曼;维塔·奥佐拉;马丁斯·凯特凯维克斯;伊瓦尔斯·卡尔文斯 |
| 地址 | 瑞典索尔纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-17 PCT/GB2005/002391 |
| 进入国家日期 | 2007.02.15 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I的化合物， 其中 X代表H或卤素； R1代表芳基或杂芳基，这两种基团任选地被一个或多个选自A的取代基取代； 基团R2、R3、R4和R5中之一代表芳基或杂芳基(这两种基团任选地被一个或多个选自A的取代基取代)并且： a)其他的基团独立地选自氢、G1、芳基、杂芳基(其中后两种基团任选地被一个或多个选自A的取代基取代)、C1-8烷基和杂环烷基(其中后两种基团任选地被一个或多个选自G1和/或Z1的取代基取代)；和/或 b)任何两个相邻的其他的基团任选地与式I化合物的基本苯环的两个原子相连形成3-到8-员环，该环任选地含有1到3个杂原子和/或1到3个双键，其中该环本身任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基选自卤素、-R6、-OR6和＝O； 在上述的每种情况中，A代表： I)芳基或杂芳基，这两种基团任选地被一个或多个选自B的取代基取代； II)C1-8烷基或杂环烷基，这两种基团任选地被一个或多个选自G1和/或Z1的取代基取代； III)G1基团；或 IV)两个A取代基可以与两个A取代基相连的芳基或杂芳基的至少两个(例如相邻的)原子连接在一起形成另外的3-到5-员环，该环任选地含有1到3个杂原子和/或1到2个双键，并且任选地被卤素或C1-8烷基取代，其中后一基团任选地被卤素取代； 在上述的每种情况中，R6代表： I)氢； II)芳基或杂芳基，这两种基团任选地被一个或多个选自B的取代基取代；或 III)C1-8烷基或杂环烷基，这两种基团任选地被一个或多个选自G1和/或Z1的取代基取代； 在上述的每种情况中，G1代表卤素、氰基、-N3、-NO2、-ONO2或-A1-R7； 其中A1代表单键或选自-C(O)A2-、-S(O)nA3-、-N(R8)A4-或-OA5-的间隔基团，其中： A2和A3独立地代表单键、-O-、-N(R8)-或-C(O)-； A4和A5独立地代表单键、-C(O)-、-C(O)N(R8)-、-C(O)O-、-S(O)n-或-S(O)nN(R8)-； 在上述的每种情况中，Z1代表＝O、＝S、＝NOR7、＝NS(O)nN(R8)(R7)、＝NCN或＝C(H)NO2； 在上述的每种情况中，B代表： I)芳基或杂芳基，这两种基团任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基选自G2、亚甲基二氧基、二氟亚甲基二氧基和/或二甲基亚甲基二氧基； II)C1-8烷基或杂环烷基，这两种基团任选地被一个或多个选自G2和/或Z2的取代基取代； III)G2基团；或 IV)亚甲基二氧基、二氟亚甲基二氧基或二甲基亚甲基二氧基； 在上述的每种情况中，G2代表卤素、氰基、-N3、-NO2、-ONO2或-A6-R9； 其中A6代表单键或选自-C(O)A7-、-S(O)nA8-、-N(R10)A9-或-OA10-的间隔基团，其中： A7和A8独立地代表单键、-O-、-N(R10)-或-C(O)-； A9和A10独立地代表单键、-C(O)-、-C(O)N(R10)-、-C(O)O-、-S(O)n-或-S(O)nN(R10)-； 在上述的每种情况中，Z2代表＝O、＝S、＝NOR9、＝NS(O)nN(R10)(R9)、＝NCN或＝C(H)NO2； R7、R8、R9和R10独立地选自： i)氢； ii)芳基或杂芳基，这两种基团任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基选自G3、亚甲基二氧基、二氟亚甲基二氧基和/或二甲基亚甲基二氧基； iii)C1-8烷基或杂环烷基，这两种基团任选地被G3和/或Z3取代；或 R7和R8，或R9和R10的任何一对，例如当在相同或相邻的原子上出现时，可以与那些或其他相关的原子连接在一起形成另外的3-到8-员环，该环任选地含有1到3个杂原子和/或1到3个双键，该环任选地被一个或多个选自G3和/或Z3的取代基取代； 在上述的每种情况中，G3代表卤素、氰基、-N3、-NO2、-ONO2或-A11-R11； 其中A11代表单键或选自-C(O)A12-、-S(O)nA13-、-N(R12)A14-或-OA15-的间隔基团，其中： A12和A13独立地代表单键、-O-、-N(R12)-或-C(O)-； A14和A15独立地代表单键、-C(O)-、-C(O)N(R12)-、-C(O)O-、-S(O)n-或-S(O)nN(R12)-； 在上述的每种情况中，Z3代表＝O、＝S、＝NOR11、＝NS(O)nN(R12)(R11)、＝NCN或＝C(H)NO2； 在上述的每种情况下，n代表1或2； R11和R12独立地选自： i)氢； ii)C1-6烷基或杂环烷基，这两种基团任选地被一个或多个取代基所取代，这些取代基选自卤素、C1-4烷基、-N(R13)(R14)、-O(R13)和＝O；并且 iii)芳基或杂芳基，这两种基团任选地被一个或多个取代基所取代，这些取代基选自卤素、C1-4烷基、-N(R13)(R14)和-O(R13)；或者 任何一对R11和R12，例如当在相同或相邻的原子上出现时，可以与那些或相关的原子连接在一起形成另外的3-到8-员环，该环任选地含有1到3个杂原子和/或1到3个双键，其中该环任选地被一个或多个取代基所取代，这些取代基选自卤素、C1-4烷基、-N(R13)(R14)、-O(R13)和＝O； R13和R14独立地选自氢和C1-4烷基，其中后一基团任选地被一个或多个卤素取代； 或其可药用盐， 条件是，当R2、R4和R5都代表H时，R3代表未被取代的苯基，R6代表乙基，并且X代表H或Cl，则R1不代表2，4-二硝基苯基。 |
| 摘要 | 提供了式I的化合物，其中X、R1、R2、R3、R4、R5和R6具有在说明书中给出的定义，及其可药用盐，该化合物用于治疗疾病，其中抑制微粒体前列腺素E合酶-1的活性是合乎需要和/或必须的，并且具体地用于治疗炎症。 |
| 国际公布 | 2005-12-29 WO2005/123673 英 |
