| 公开(公告)号 | CN101115718A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200680004238.5 |
| 申请日期 | 2006.01.04 |
| 专利名称 | N-(杂芳基)-1H-吲哚-2-甲酰胺衍生物及其作为辣椒素TRPV1受体配位体的用途 |
| 主分类号 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.7 FR 0550068 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | L·杜博伊斯;Y·埃文诺;A·马兰达 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-04 PCT/FR2006/000008 |
| 进入国家日期 | 2007.08.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 符合式(I)的化合物： 式中： n等于0、1、2或3； X1、X2、X3、X4、Z1、Z2、Z3、Z4和Z5彼此独自代表氢原子或卤素原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-氟烷氧基、氰基、C(O)NR1R2、硝基、NR1R2、C1-C6-硫代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、SO2NR1R2、NR3COR4、NR3SO2R5或芳基基团，该芳基任选地被一个或多个选自如下的取代基取代：卤素、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-氟烷氧基、硝基或氰基基团； R1和R2彼此独自代表氢原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基或芳基基团；或R1和R2与它们带有的氮原子一起构成吖丁啶、吡咯烷、哌啶、吖庚因、吗啉、硫代吗啉、哌嗪或高哌嗪基团，该基团任选地被C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基或芳基基团取代； R3和R4彼此独自代表氢原子或C1-C6-烷基或芳基基团； R5代表C1-C6-烷基或芳基基团； W代表通过1、2、3或4位与氮原子相连的下式稠合双环基团： A代表含有1-3个选自O、S和N的杂原子的5-7个链节的杂环； A的一个或多个碳原子任选地被一个或多个选自如下的基团取代：氢原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟烷基、芳基、芳基-C1-C6-亚烷基、氧代或硫代基团； A的氮与被氧代基团取代的碳原子相邻时，A的一个或多个氮原子任选地被R6取代，在其它情况下被R7取代； R6代表氢原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟烷基、芳基-C1-C6-亚烷基或芳基基团； R7代表氢原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟烷基、芳基-C1-C6-亚烷基、C1-C6-烷基-C(O)-、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-(CO)-、C1-C6-氟烷基-C(O)-、C3-C7-环烷基-C(O)-、芳基-C(O)-、芳基-C1-C6-亚烷基-C(O)-、C1-C6-烷基-S(O)2-、C1-C6-氟烷基-S(O)2-、C3-C7-环烷基-S(O)2-、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-S(O)2-、芳基-S(O)2-或芳基-C1-C6-亚烷基-S(O)2-或芳基基团；和 W不是吲哚基； 杂环A的一个或多个硫原子可呈氧化形式； 杂环A的一个或多个氮原子可呈氧化形式； 该化合物呈碱或与酸的加成盐形式，以及呈水合物或溶剂化物形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，式中n等于0、1、2或3；X1、X2、X3、X4、Z1、X2、X3、X4和X5代表氢原子或某些特定的取代基；W代表通过1、2、3或4位与氢原子相连的式的稠合双环基团；A代表含有1-3个选自O、S或N的杂原子的任选取代的5-7个链节的杂环。这些化合物是TRPV1辣椒素受体的配位体，用于治疗疼痛和炎症。 |
| 国际公布 | 2006-07-13 WO2006/072736 法 |
