| 公开(公告)号 | CN100352805C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN01821823.7 |
| 申请日期 | 2001.11.07 |
| 专利名称 | 用作造影剂的取代的联吲哚衍生物、包含它们的药物组合物以及制造它们的中间体 |
| 主分类号 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/42(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K49/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.11.8 GB 0027249.2;2001.8.28 GB 0120659.8 |
| 申请(专利权)人 | 鲁汶天主教大学研究开发部 |
| 发明(设计)人 | E·克雷森斯;倪以成;P·阿德里安斯;A·韦布吕根;G·马沙尔 |
| 地址 | 比利时勒芬 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-11-07 PCT/BE2001/000192 |
| 进入国家日期 | 2003.07.08 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 包含以下通式(I)所示结构的可络合金属的取代的联吲哚化合物、它们的各种对映体及其在医学上适用的盐类和各种金属络合物： 其中， -L代表单键或者任选取代的连接媒介(Li)，它共价连接分别位于各杂环上2位或3位和2’或3’位的碳原子；(Li)是任选取代的亚烷基，选自亚甲基、亚乙基和具有3-6个碳原子的直链或支链亚烷基； -R1和R2是吲哚基各苯环上各游离位置上的随意的取代基，它们各自独立地选自卤原子、1-6个碳原子的直链烷基、3-7个碳原子的支链烷基、3-7个碳原子的环烷基、1-6个碳原子的烷氧基、硝基、三氟甲基、氰基、羧酸、磺酸、其中酯基源自有1-4个碳原子的烷基的羧酸酯类、酰胺基CO-NR4R’4以及胺类NR4NR’4，其中R4和R’4各自独立选自氢和任选地被卤原子、硝基、羧基、氨基、酰胺基、酰氨基或磺基取代的C1-C20支链或直链烷基或C6-C20芳基或C6-C20烷基芳基； -R3是连接媒介(Li)的任选取代基，选自取代的芳基和杂芳基，以及取代的长1-20个碳原子的支链或直链烷基，其中，所述杂芳基选自吡啶基、喹啉基、异喹啉基、苯硫基、咪唑基、吡咯基、呋喃基、咔唑基和N-(C1-C4)烷基取代的咔唑基；所述芳基、杂芳基或烷基上的取代基独立选自H、卤原子、饱和或不饱和的含1-4个碳原子的烃基、含1-4个碳原子的烷氧基、氰基、羧酸、磺酸、其中酯基源自含1-4个碳原子的烷基的羧酸酯类、酰胺基类CO-NR4R’4和胺类NR4NR’4，其中R4和R’4各自独立选自氢和任选地被卤原子、硝基、羧基、氨基、酰胺基、酰氨基或磺基取代的C1-C20支链或直链烷基或C6-C20芳基或C6-C20烷基芳基； -q、p和r是表示各取代基R1、R2和R3数目的整数，选自0-4，条件是当L为单键时，r是0； -C1和C2是各吲哚基杂环上任选的可络合金属的取代基，它们各自独立地由式-(Sp)s-CA表不，其中(Sp)是间隔剂，s是选自0或1的整数，CA是螯合剂； -m和n是表示各可络合金属的取代基C1和C2数目的整数，为0或1，条件是m和n的和至少为1。 |
| 摘要 | 用作造影剂的包含下文通式(I)中所示结构的可络合金属的取代的联吲哚各种衍生物：对映体及其在医学上适用的盐类和各种金属络合物，其中，L、R1、R2、R3、C1、C2、m、n、p、q和r如权利要求1所定义的。 |
| 国际公布 | 2002-05-16 WO2002/038546 英 |
