| 公开(公告)号 | CN101044116A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580034946.9 |
| 申请日期 | 2005.10.14 |
| 专利名称 | 作为钙通道阻滞剂的4-苯基磺酰胺哌啶化合物 |
| 主分类号 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/58(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D211/98(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.14 US 60/618,419;2005.6.30 US 60/694,972 |
| 申请(专利权)人 | 欧洲凯尔特公司 |
| 发明(设计)人 | 埃尔弗里达·R·本亚明;陈正明;沙德有;莱基·塔费塞;萨缪尔·F·维克托里;约翰·W·F·怀特黑德;周晓明 |
| 地址 | 卢森堡卢森堡市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-14 PCT/EP2005/011105 |
| 进入国家日期 | 2007.04.12 |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 刘晓东;顾晋伟 |
| 国省代码 | 卢森堡;LU |
| 主权项 | 具有式I的化合物： 或其药学可接受的盐、前药或溶剂化物，其中： R1和R2分别独立地选自氢、烷基、卤代烷基、卤素、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、和羟基； R3选自烷基、烯基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基烷基、羟基烷基、2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢呋喃基烷基、3-四氢呋喃基烷基、烷基磺酰基氨基烷基、和氨基羰基烷基； Z选自Z1、Z2、Z3、和Z4，其中 Z1是 Z2是 Z3是 —CR8R9—(CH2)O—D—R14；和 Z4是 —SO2—R15； R4和R5分别独立地选自氢、烷基、烯基、羟基烷基、卤代烷基、烷基巯基、氨基烷基和苯基；或R4和R5与它们所连的氮原子一起形成5-或6-元杂环，其中杂环的一个或多个碳原子任选地用NR16、O、或S替换，其中R16是氢或C1-3烷基； R6是氢和R7选自； 氢； 烷基； 羟基烷基； 烷氧基烷基； 卤代烷基； 氨基烷基； 环烷基； 任选用一个或两个独立地选自烷基、环烷基、卤素、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基、硝基、卤代烷基、和烷氧基的取代基取代的苯基； 任选用一个或两个独立地选自烷基、环烷基、卤素、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基、硝基、卤代烷基、和烷氧基的取代基取代的苄基；和 苄氧基烷基；或 R6和R7与它们所连的碳原子一起形成C3-7环烷基；或 R7是氢；R4是氢或C1-3烷基；并且R5和R6一起形成桥-CH2-CH2-CH2-或-CH2-CHG1-CHG2-CH2-，其中G1和G2都是氢或与它们所连的碳原子一起形成稠合的苯基； R8和R9都是氢或一起形成＝O； R10、R11、R12和R13分别独立地选自氢、烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、氰基、氨基、氨基烷基、烷基氨基、和二烷基氨基； R14选自 任选用一个或两个独立地选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、氰基、氨基、氨基烷基、烷基氨基、和二烷基氨基的取代基取代的苯基； 任选用一个或两个独立地选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、氰基、氨基、氨基烷基、烷基氨基、和二烷基氨基的取代基取代的萘基； 喹啉基； 吡啶基； 用苯基、苄基、苯氧基、或苄氧基取代的苯基，其中每个苯环任选地用一个或两个独立地选自卤素、卤代烷基、烷基、烷氧基、羟基、氨基和氰基的取代基取代；和 烷基； R15是苯基或萘基，其中任一个任选用一个或两个独立地选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基的取代基取代； A是O、CH2、或不存在，和B是CH，条件是当A是O时，那么R8和R9都是氢；或 A-B是CH＝C； D是C＝O、-CH＝CH-、或不存在； m是0或1； n是0、1、2、3、4、或5；和 o是0、1、2、或3； 条件是当Z是Z2，R3是烷基，R8和R9都是氢，A是CH2，B是CH并且n是1时，那么R10、R11、R12、或R13中至少一个不是氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I的哌啶基化合物：或其药学可接受的盐、前药或溶剂化物，其中R1-R3和Z如说明书中所定义。本发明也涉及用于鉴定这样的化合物作为N-型钙通道调节剂或阻滞剂的分析法，本发明也涉及式I的化合物和通过上述分析法鉴定的化合物，以及这些化合物在治疗、预防或改善易对钙通道特别是N-型钙通道的阻滞反应的疾病中的用途。本发明的化合物对于治疗疼痛是特别有用的。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/040181 英 |
