| 公开(公告)号 | CN101090888A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580043832.0 |
| 申请日期 | 2005.12.12 |
| 专利名称 | 4-氨基哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/58(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D277/04(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/45(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.20 EP 04106711.7 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马科斯·伯林格;丹尼尔·洪齐格;伯德·库恩;伯德·米歇尔·勒夫勒;托马斯·吕贝斯;法比耶纳·里克兰 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-12 PCT/EP2005/013292 |
| 进入国家日期 | 2007.06.20 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物， 其中 R1选自： 苯基，所述苯基是未取代的或被低级烷基、低级烷氧基、苯基、苯氧基、卤素或低级卤代烷基独立地单、双或三取代； 萘基，所述萘基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、苯基或苯氧基独立地单、双或三取代； 四氢萘基； C3-7-环烷基； -(CHR3)m-苯基，其中m是1、2或3，并且苯基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、苯基或苯氧基独立地单、双或三取代，并且其中R3独立地选自氢、低级烷基或苯基； -(CH2)n-杂芳基，其中n是1、2或3； -(CH2)n-杂芳基，其中n是1、2、3，并且杂芳基被低级烷基、卤素、低级卤代烷基或低级烷氧基独立地单、双或三取代； -C(O)-CH2-苯基，其中苯基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、苯基或苯氧基独立地单、双或三取代； -C(O)-CH2-杂芳基；和 -C(O)-CH2-杂芳基，其中杂芳基被低级烷基、卤素、低级卤代烷基或低级烷氧基独立地单、双或三取代； R2选自 低级烷基、低级卤代烷基； 苯基，所述苯基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基或低级烷氧基独立地单、双或三取代； 萘基，所述萘基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基或低级烷氧基独立地单、双或三取代； 杂芳基，所述杂芳基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基或低级烷氧基独立地单、双或三取代； -COOH； -C(O)-NR4R5；其中 R4和R5是低级烷基，或者与它们所连的氮原子一起形成4-、5-或6- 元杂环，该杂环可以含有选自O、N或S的另外的杂原子；及其药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中R1和R2如说明书和权利要求中所定义。上述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV有关的疾病，如糖尿病，非胰岛素依赖型糖尿病和/或葡萄糖耐量减低，肥胖，和/或代谢综合征或β-细胞保护。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/066747 英 |
