| 公开(公告)号 | CN1993327A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580025981.4 |
| 申请日期 | 2005.10.28 |
| 专利名称 | 3-氨基甲酰基-2-吡啶酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/82(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/82(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/455(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61K31/496(2006.01 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.28 JP 313947/2004;2005.5.31 JP 159995/2005 |
| 申请(专利权)人 | 盐野义制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 石塚夏树;笹谷隆司;平松义春;稻垣雅尚;大段正英;桥诘浩;光森进;藤井康彦;福井喜一;渡边秀昭;佐藤淳 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-28 PCT/JP2005/020248 |
| 进入国家日期 | 2007.01.31 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李炳爱 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种下式(I)的化合物、其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中，R1为由1-3个选自A组取代基的取代基任选取代的C1-C8烷基、C2-C8链烯基或C2-C8链炔基； R2为C1-C6烷基或C1-C6烷氧基C1-C6烷基； R3为C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；或 R2和R3与相邻的碳原子一起可形成任选取代的非芳族5-10元碳环，该碳环可在环上被1个选自-O-、-S-、-SO-和-SO2-的基团替代； R4为氢或羟基； G为由下式表示的基团： 其中R5为氢或C1-C6烷基； X1为单键、由1-3个选自B组取代基的取代基任选取代的C1-C4亚烷基、由1-3个选自B组取代基的取代基任选取代的C2-C4亚链烯基或由1-3个选自B组取代基的取代基任选取代的C2-C4亚链炔基； X2为可由1或2个-O-或-NR6-基团替代和由1-3个选自B组取代基的取代基任选取代的C1-C8亚烷基，其中R6为氢、C1-C8烷基或苄基；由1或2个选自C组取代基的取代基任选取代的C3-C8环烷二基；由1或2个选自C组取代基的取代基任选取代的C3-C8环烯二基；由1或2个选自C组取代基的取代基任选取代的芳二基；由1或2个选自C组取代基的取代基任选取代的杂芳二基或由1或2个选自C组取代基的取代基任选取代的非芳族杂环二基； X3为单键、可由杂原子替代和由1-3个选自B组取代基的取代基任选取代的C1-C4亚烷基、由1-3个选自B组取代基的取代基任选取代的C2-C4亚链烯基、由1-3个选自B组取代基的取代基任选取代的C2-C4亚链炔基，或羰基； 由下式表示的基团： 选自由下式表示的基团： 其中Ra为C1-C8烷基和n为0，1或2； 由下式表示的基团： 选自由下式表示的基团： 其中Rb为氢或C1-C8烷基；p为0、1或2；q为1-4的整数；Y为-O-、-S-、-N(R6)-，其中R6为氢或由1-3个选自D组取代基的取代基任选取代的C1-C8烷基，或者选自由下式表示的基团： 其中R7为C1-C8烷基；m为1或2； Z为氢、由1-3个选自D组取代基的取代基任选取代的C1-C8烷基、由1或2个选自C组取代基的取代基任选取代的C3-C12环烷基、羟基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、由1或2个选自E组取代基的取代基任选取代的氨基、C1-C8烷基磺酰基、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的C6-C14芳基磺酰基、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的C6-C14芳基、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的杂芳基、由1-3个选自E组取代基的取代基任选取代的非芳族杂环基、由式-C(NH2)-NR8-CO-NR8R9表示的基团，其中R8每一个各自独立为氢或C1-C8烷基；或者由式-C(＝W)-R10表示的基团，其中R10为C1-C8烷基、羟基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、由1或2个选自E组取代基的取代基任选取代的氨基、由1或2个选自E组取代基的取代基任选取代的肼基、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的C6-C14芳基、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的杂芳基，或由1-3个选自E组取代基的取代基任选取代的非芳族杂环基；W为氧原子或硫原子； A组取代基：卤素、C3-C8环烷基、羟基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、氧代、由1或2个选自E组取代基的取代基任选取代的氨基、氰基、叠氮基、硝基、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的C6-C14芳基、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的杂芳基、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的非芳族杂环基和由式-C(＝O)-R11表示的基团，其中R11为氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、由1或2个选自E组取代基的取代基任选取代的氨基、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的C6-C14芳基、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的杂芳基或由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的非芳族杂环基； B组取代基：卤素、由1-3个选自A组取代基的取代基任选取代的C1-C8烷基、C3-C8环烷基，C2-C8链烯基、C2-C8亚烷基，其可由1个下面的基团替代：-O-、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷氧基、氧代、由1或2个选自E组取代基的取代基任选取代的氨基、氰基、叠氮基、硝基、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的C6-C14芳基、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的杂芳基、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的非芳族杂环基和由式-C(＝O)-R12表示的基团，其中R12为氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、由1或2个选自E组取代基的取代基任选取代的氨基、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的C6-C14芳基、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的杂芳基或由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的非芳族杂环基； C组取代基：卤素、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、氧代、氰基、叠氮基、硝基和苯基； D组取代基：卤素、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C3-C8环烷基、羟基、C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷氧基、氧代、由1或2个选自E组取代基的取代基任选取代的氨基、羧基、氰基、叠氮基、硝基、三(C1-C8烷基)铵、二(C1-C8烷基)苄基铵、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的C6-C14芳基、由1-3个选自F组取代基的取代基任选取代的杂芳基、由1-3个选自F |
| 摘要 | 一种通式(I)表示的化合物、所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R1为任选取代的C1-C8烷基等；R2为C1-C6烷基和R3为C1-C6烷基等；前提是R2与R3可彼此结合而形成任选取代的5-10元非芳族碳环；R4为氢等；G为选自由式(X)表示的基团的基团，其中R5为氢等；X1为单键等；X2为其可由任选具有1或2个-O-或-N(R6)-的原子或基团的任选取代的C1-C8亚烷基，其中R6为氢等；X3为单键等；Y为-O-等；及Z为氢等。这些化合物具有大麻素受体激动活性。本发明还提供药用组合物、特应性皮炎治疗剂和抗瘙痒药，尤其是用于口服使用和外用的抗瘙痒剂，这些药物各自包含作为活性成分的所述化合物。 |
| 国际公布 | 2006-05-04 WO2006/046778 日 |
