| 公开(公告)号 | CN101027285A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申请(专利)号 | CN200580032538.X |
| 申请日期 | 2005.09.15 |
| 专利名称 | 制备双环吡唑基化合物的方法 |
| 主分类号 | C07D231/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/22(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.27 US 60/613,613 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | T·A·布兰德特 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-15 PCT/IB2005/003027 |
| 进入国家日期 | 2007.03.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备具有式(I)的化合物、其药物上可接受的盐或该化合物或该盐的溶剂合物或水合物的方法， 其中 R0a、R0b、R1b及R1c各独立地是卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基、卤素取代的(C1-C4)烷基或氰基； n及m各独立地是0、1或2；以及 R4是化学部分，其选自由(C1-C8)烷基、芳基、杂芳基、芳基(C1-C4)烷基、3-至8-元的部分或完全饱和的碳环、杂芳基(C1-C3)烷基、5-6元的内酯、5-至6-元的内酰胺和3-至8-元的部分或完全饱和的杂环组成的组，其中该化学部分任选被一个或多个取代基取代； 该方法包括下列步骤： (1)以羟基保护基保护式(1a)化合物的羟基，以生成羟基被保护的式(1b)化合物 其中R0a、R0b、R1b、R1c、n及m定义如上，并且Pg是羟基保护基； (2)使该羟基被保护的式(1b)化合物与式(1c)化合物反应，以生成式(1d)化合物 其中R0a、R0b、R1b、R1c、n、m、Pg及R4定义如上； (3)将该式(1d)化合物的羟基转化成离去基团，以生成式(1e)化合物 其中R0a、R0b、R1b、R1c、n、m、Pg及R4定义如上，并且L是离去基团； (4)除去该羟基保护基并环化该式(1e)化合物以生成式(I)化合物；以及 (5)分离该式(I)化合物或其药物上可接受的盐，或该化合物或该盐的溶剂合物或水合物。 |
| 摘要 | 本发明公开一种制备式(I)化合物的方法。它已显示这类化合物作为大麻素受体配体发挥作用，因此可用于治疗动物中与大麻素受体的调节有关的疾病。 |
| 国际公布 | 2006-04-06 WO2006/035310 英 |
